第三章中药胶囊剂工艺与设计（第二编）.pptVIP

第三章 中药胶囊剂工艺与设计 第一节 概述 胶囊剂系将药物装于空胶囊中而制成的制剂。空胶囊一般均以明胶为主要原料制成，所以又称明胶胶囊。在许多国家，胶囊剂的产值、产量已仅次于片剂和注射剂而位居第三位。到1986年，我国胶囊剂的生产能力已达264亿粒，其发展速度明显高于其它口服剂型，产品也已销往国际市场。 一、胶囊剂的特点 （一）掩盖不良气味，外观精美，容易吞服 （二）崩解快。释药迅速，生物利用度高 （三）提高稳定性，防止药物的氧化，光分解 （四）存留药性，弥补其它固体剂型的不足 （五）可定时定位释放药物 二、胶囊剂的分类 《中国药典》（2000年版一部）制剂通则中将胶囊剂分为软胶囊、硬胶囊及肠溶胶囊三种。 1、硬胶囊剂 指将一定量的药材提取物加药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒，填充于空心胶囊中制成的，或将药材粉末直接分装于空心胶囊中制成的胶囊剂。 2、软胶囊剂 系将一定量的药材提取物加适宜的辅料密闭于球形、椭球形或其它形状的软质囊材中，用压制法制备。 3、肠溶胶囊剂 系指硬胶囊或软胶囊经药用高分子处理或用其它适宜方法加工而成的不溶于胃液而溶于肠液的胶囊剂。 近年来，由于临床的需要，胶囊剂还可以制成以下特殊类型，如速释胶囊（即胶囊囊身和囊帽各有10个小孔，内装浸膏性粉末，在热水中能迅速溶解）、双室胶囊（即胶囊内有分隔层，用以控制放药物或者分装配伍禁忌的药物）、缓释胶囊、气雾胶囊、泡腾胶囊、植入胶囊、结肠靶向给药胶囊、磁性胶囊等。 三、胶囊剂的不足 (一)生产环境条件要求较高 (二)生产中受胶囊囊壳质量因素影响较大 (三)硬胶囊中装量差异较片剂难控制 (四)易溶化，易风化，易潮解，刺激性强的药物不宜制成胶囊剂 (五)贮存过程中质量不够稳定，特别是中药硬胶囊剂易吸潮而变质等 第二节 硬胶囊剂及其制备 一、囊材的组成及制备 制备胶囊的囊材的主要原料为明胶，辅料有甘油、食用色素、琼脂及防腐剂等。 二、空心胶囊的规格、标准及影响因素 (一)空心胶囊的规格、标准 1985年卫生部颁布了空心胶囊的质量标准，其中对0—3号空心胶囊的长度及囊壁厚度都作了规定，如下表8-1： 表8-1 0~3号空心胶囊长度和囊壁厚度质量标准（单位：mm) (二)影响空心胶囊质量的因素 1、明胶质量的影响 明胶的粘度能影响囊壁的厚度，明胶的冻力则决定胶囊的强度。 2、制备工艺条件的影响 影响囊壁厚度和均匀度的主要因素是胶液的温度、粘度、均匀度及模杆的温度。 3．贮存条件的影响 贮存时空气的温度与湿度对空心胶囊的质量稳定有明显影响。空心胶囊一般含水分12％—15％，在高温(高于38℃)贮存，可使囊体变形，相对湿度的改变可影响囊壳的含水量，囊壳的水分低于10％，易发脆和皱缩，高于16％易软化。 (三)空心胶囊的合理选择 1、选用的胶囊必须符合药用要求。 2、选用大小适宜的空胶囊。 3、根据药物特征性质选用不同胶囊。 4、根据医疗用途选用速溶、肠溶胶囊。 三、硬胶囊剂的填充 填充于硬胶囊中的药物，除特殊规定外，一般均要求是混合均匀的细粉(80—100目)或颗粒。小剂量制备时可手工填充，大生产时则采用全自动或半自动填充机。 （一）填充的工艺流程 填充的工艺流程 (二)填充注意的几个问题 1、复方药物中，若几种药粉比重差异大，为防止不匀，应将药粉制成颗粒后再填装。 2、定量药物物料在填充时常发生小量的损失而导致含量不足，故在配方时应按实际需要量多准备几个分量，全部填充后将多余药粉弃去即可，但麻醉、剧毒药物不按此处理。 3、填充小剂量的药粉，尤其是麻醉、剧毒药物，应先用适宜的稀释剂(如乳糖、淀粉)稀释一定倍数，混匀后再填充。 4、易引湿或混合后发生共溶的药物，可根据情况分别加入适量的稀释剂(如氧化镁、碳酸镁等)混匀后再填充，但此种胶囊不宜久贮。 5、中药浸膏药粉填充时应保持干燥，否则囊壳易软化。填充浸膏类药物时，生产环境应保持干燥。 6、从药材中提取的挥发油应先用吸收剂吸附后再填充。如为中药复方的可用处方中粉性较强的药材细粉吸附，也可以与β-CD包合后成为固体粉末再填充。 (三)影响填充量的因素 硬胶囊剂填充量的大小取决于物料的堆密度与流动性两个因素。 1、堆密度(Buik density) 又称松密度，是指单位体积粉粒的质量。填充药物时应调节颗粒与细粉的比例，使物料的堆密度达到最大。 一般物料的堆密度大小排列顺序为： 水提全浸膏粉醇提全浸膏粉半浸膏粉生药原料物料； 混合颗粒全颗粒全细粉。 堆密度的调节主要是改变物料中颗粒(14—4