药理-37大环内酯类、林可霉素类及万古霉素.pptVIP

常用制剂 红霉素片 依托红霉素(无味红霉素) 硬酯酸红霉素 琥乙红霉素(利君沙) 乳糖酸红霉素：静脉滴注，5%GS， 不用盐溶液稀释，否则析出结晶 红霉素眼膏 红霉素特点 优点：对革兰阳性细菌有很好的抑菌作用；有抗生素后效应；毒性低；可口服 缺点：抗菌谱窄，细菌易产生耐药性，对胃酸不稳定，口服剂量较大，生物利用度不理想。 新大环内酯类特点 对胃酸稳定，提高口服生物利用度和血药浓度，延长半衰期。不良反应明显低于红霉素。 4. 临床应用： （1）用于厌氧菌（脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌）引起的口腔，腹腔和妇科感染。 （2）骨组织浓度高：金葡菌性急、慢性骨髓炎 （首选） 5. 不良反应 胃肠道反应、皮疹、药热 3. 血浆蛋白结合率高（90%以上） 4. 临床应用： （1）用于厌氧菌（脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌）引起的口腔，腹腔和妇科感染。 （2）骨组织浓度高：金葡菌性急、慢性骨髓炎 （首选） 5. 不良反应 胃肠道反应、皮疹、药热 3. 血浆蛋白结合率高（90%以上） 4. 临床应用： （1）用于厌氧菌（脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌）引起的口腔，腹腔和妇科感染。 （2）骨组织浓度高：金葡菌性急、慢性骨髓炎 （首选） 5. 不良反应 胃肠道反应、皮疹、药热 欣弗事件 克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液 上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司 胸闷、心悸、心慌、寒战、肾区疼痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休克、肝肾功能损害等临床症状 万古霉素 去甲万古霉素 替考拉林 万古霉素  糖肽类抗生素 抗菌机制：与细菌细胞壁的肽聚糖结合，阻断细胞壁的合成。对正在分裂增殖的细菌有快速杀菌作用。 临床应用：严重G+ 菌感染，特别是MRSA、MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）和肠球菌属等所致感染。 不良反应 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋 肾毒性：损伤肾小管，导致蛋白尿 过敏反应：皮疹、过敏性休克 恶性、呕吐 多粘菌素 多肽类抗生素 抗菌机制：做用于细菌胞浆膜，解聚细胞膜结构，导致膜通透性增加，使细菌细胞内重要物质外漏造成细胞死亡。 不良反应： （1）肾毒性：损伤肾小管上皮细胞 （2）神经毒性：头晕、意识混乱 （3）过敏反应：皮疹、药热 林可霉素类主要特点：骨组织浓度高 林可霉素类首选：金葡菌性急、慢性骨髓炎 林可霉素类主要不良反应：胃肠道反应 * * 大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素 一、大环内酯类抗生素 是一类具有14 ~ 16元大环内酯环 基本化学结构的抗生素 红霉素-14元环 阿奇霉素-15元环 乙酰螺旋霉素-16元环 （16元环） 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） 第三代大环内酯类：… 第一代大环内酯类 红霉素 （一）体内过程 1. 吸收：碱性不耐酸，口服用肠溶片或酯化物 2. 分布：较广，可透过胎盘但不易透过血脑屏障， 胆汁中浓度最高 3. 消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄。 链霉菌培养液中提取获得 （二）抗菌作用 1. 抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 螺旋体 放线菌 某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌 军团