性激素类药物 上海药物所药物化学课件-杨春皓-抗疟骨质疏松.pptVIP

Letrozole Fadrozole 孕激素（黄体酮） 天然存在的孕激素，由黄体合成和分泌 具有准备和维持妊娠的功能 具有在妊娠期间抑制排卵的功能 在体内易被代谢，口服活性低 临床应用不多 合成的孕激素类药物 黄体酮类衍生物 绝经后妇女的激素替代治疗(与雌激素合用),妇科疾病,子宫内膜癌等 17-去侧链的孕激素 避孕药(与雌激素合用) 孕激素拮抗剂 抗早孕药物 黄体酮类衍生物 黄体酮17α位引入羟基后没有活性 羟基乙酰化后有一定的口服活性 临床应用的己酸孕酮，经注射给药呈现长的作用持续时间，用于治疗先天黄体酮不足，也是一种长效避孕药 6位引入取代基可阻挡药物的代谢，增加脂溶性，提高了药物的活性。如甲孕酮，甲地孕酮和氯地孕酮 甲地孕酮和氯地孕酮是典型地口服孕激素，无雄激素和雌激素活性，无皮质激素活性 黄体酮及其衍生物 妊娠素和19－去甲黄体酮 妊娠素和19－去甲黄体酮 睾酮17α位引入乙炔基后并不呈现雄激素活性，而是有效地口服孕激素，名为妊娠素 19－去甲黄体酮注射给药活性是黄体酮的8倍，曾是活性最高的孕激素 将两者的结构特点结合起来，得到了炔诺酮 17-去侧链的孕激素 17-去侧链的孕激素 炔诺酮为口服有效的孕激素，兼具轻度雄激素和雌激素活性 左炔诺孕酮孕激素活性强于炔诺酮5倍以上，雄激素活性