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- 2018-06-01 发布于浙江
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男性体内的内分泌环境依赖于下丘脑,垂体,睾丸轴。 下丘脑产生促黄体生成激素释放激素(LHRH)和促肾上腺皮质激素释放激素(CRH),分别刺激垂体细胞产生黄体生成激素(LH)和促肾上腺皮质激素 (ACTH),LH刺激睾丸的间质细胞产生雄激素;ACTH刺激肾上腺产生雄激素。虽然95%的雄激素由睾丸产生,但两个来源的雄激素都能刺激前列腺癌细胞的生长。 康士得是通过阻止双氢睾酮(DHT)与前列腺细胞核内雄激素受体的结合,从而在去势的同时发挥全雄阻断作用的抗雄药物。 睾酮会对下丘脑和垂体产生负反馈作用,而康士得150mg则能在下丘脑和垂体起作用,阻止睾酮和受体的结合,从而阻断睾酮对中枢的负反馈作用,导致睾酮水平升高。 而男性体内会有少量雌激素,由睾酮在外周组织芳香化酶的作用下生成,睾酮水平升高,雌激素水平也升高,从而产生乳房胀痛的不良反应。 让我们看看康士得150mg对睾酮水平的影响:如图所见,使用康士得150mg后,黄体生成激素(LH)相对于基线,有明显的提高;睾酮和双氢睾酮(DHT),也有明显升高。同时卵泡刺激素(FSH)水平也比基线水平要高。 了解了康士得150mg的作用机制后,我将通过2个临床试验来验证康士得150mg能够有效替代去势治疗,并具有同等生存优势。 * 首先让我们看看康士得150mg在中国的注册临床研究,评估了康士得150mg和药物去势治疗在局部晚期无远处转移的前列
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