新型含苯并咪唑环的1,2,4-三嗪衍生物的分解及生物活性.pdfVIP

辽宁师范大学硕士学位论丈 摘 要 1． 以邻苯二胺和自行合成的芳氧基乙酸为起始原料，经一系列反应，合成出了45个 NMR及元素 新型含苯并咪唑环的3，6一二取代一1，2，4一三嗪衍生物Vl~45。利用IR、1H 分析对所合成目标化合物进行了结构表征。 2．利用计算机及相关软件对所合成的目标化合物进行了生物利用度参数的计算，这包 分子量(Mm。对其类药性质进行分析计算的结果表明，所合成的目标化合物具有 良好的口服生物利用度。 3．对所合成的45个新目标化合物进行了生物活性测试。对目标化合物进行Cdc25B磷 酸酯酶抑制活性筛选实验，结果表明：当浓度为20 I．tg／mL时，大多数目标化合物(38 化合物具有很好的抗癌活性。对目标化合物进行了PTPlB抑制活性筛选实验，结果 表明：当浓度为5gg／mL时，有20个目标化合物对PTPlB具有较高的抑制活性， 抑制率为50～95．4％，这说明此类目标化合物具有很好的抗糖尿病和肥胖活性。体外 抗肿瘤活性实验结果表明：当浓度为10Ltg／mL时，部分化合物对肝癌和肠癌具有弱 的抑制活性，对肝癌的抑制率为9．4～9．6％，对肠癌的抑制率为17．4～31．2％，对肺癌 无抑制活性。对目标化合物进行酪氨酸激酶(PTK)抑制活性筛选实验，结果表明： 当浓度为10 gg／mL时，部分化合物对酪氨酸激酶具有弱的抑制活性，抑制率在 20．46-25．76％。 4．总之，生物活性实验结果表明，目标化合物V1—5中大部分化合物具有较高的抑制 抗癌、抗糖尿病方面具有潜在的应用价值。 关键词： 苯并咪唑；1，2，4．三嗪；合成；生物活性 Novel and ActivitiesofSome Biological Synthesis，Characterization Derivatives Benzimidazole 1,2，4．Triazine Containing Moiety Abstract benzimidazole fivenovel moiety 1．Foray and acidsasthe materials were aryloxyaceticstarting synthesizedbyD-phenylenediamine werecharacterized structuresofthe IR， viaaseriesofreactions．The targetcompounds by 1HNMRandelemental analyses． ofthetitle were and 2．The computedbycomputer bioavailabilityparameters co