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氧化吲哚的高效合成及衍生化研讨
氧化吲哚的高效合成及衍生化研究
摘要
在第一章中,我们对近年来发展的提高原子经济性的途径和高效合成方法进
行了综述,并对新兴的“废弃物作为催化剂或促进剂”的概念做了简要的介绍和综
述。该策略的提出很好地解决了一些在理论上很难再提高的原子“不经济”的化学
反应,为提高原子经济性和发展绿色化学,增添了新的途径。在该策略的指导下,
我们发展了一种简单、高效的“一锅法”合成氧化Ⅱ9I哚的方法。在这个串联反应中,
从简单的邻卤硝基苯、丙二酸酯和叔丁醇钠出发,通过“一锅法”的SN心反应、
Krapcho脱酯基反应和还原关环反应可以方便地制各一系列重要的医药化工中间
体一氧化吲哚。
在第二章中,我们发展了一个合成C3取代的氧化吲哚的新的催化体系,即
以廉价的苄胺做催化剂、醋酸作为共催化剂,在乙醇做溶剂的情况下研究了不同
的作用下“一锅法”还原Q,13-不饱和羰基化合物,得到了一系列非常有用的C3取
代的氧化吲哚及其衍生物。
在本文发展方法的基础上,我们以一步92%的产率完成了天然产物
全合成。
关键词:原子经济性;废弃物作催化剂或促进剂;氧化吲哚
THEEFFICIENTSYNTHESISOFOXn旧0LE
ANDITSDERIVATIVES
ABSTRACT
Inthefirst havereviewedtherecentstudiesonthe of
chapter,we improvement
alealsosummarized.
the toraiseatom andefficient methods
ways economy synthesis
The as or isalso
catalystpromotingagents”developedrecently
concept”waste
canbeutilizedto some
introducedandreviewed.This overcome
strategy problems
whichresultfromtheatom—uneconomical anew to
reacions,thusprovidingstrategy
theatom inchemical and the
improve econnomy processgreenchemistry,Under
ofthis have afacileandefficient of
guidance strategy,wedeveloped synthesis
this and
oxindolesviaan reaction.In commercial
one—pot reaction,usingsimple
available
materials,a SNAr/Krapchodecarboxylation/reductivecyclization
sequential
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