医学精品课件之抗生素氨基糖苷类抗生素_1.ppt

氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素 是由氨基糖和非糖部分（氨基环醇）通过氧桥连接而成的苷类。 按抗菌作用可分为三代： 第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，其它均已少用。 第二代以1963年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大、增强。 第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。 氨基糖苷类抗生素的共同特点 1、体内过程 口服不吸收，仅做肠道消毒； 全身感染需注射给药； 约90%以原形经肾排出，利于尿路感染治疗： 在肾皮质和内耳淋巴液有高浓度聚集； 可透过胎盘损害胎儿耳蜗功能。 氨基糖苷类抗生素的共同特点 2、影响因素 碱化环境（尿液）抗菌作用增强； Ca2+、Mg2+ 、Na+ 、 NH4+ 、 K+ 等阳离子可抑制其抗菌活性。 氨基糖苷类抗生素的共同特点 3、抗菌谱： G-杆菌抗菌活性强大 G+球菌作用较差 耐青霉素的金葡菌敏感 氨基糖苷类抗生素的共同特点 4、抗菌机理：抑制70S形成和与30S亚基结合，从而 抑制 蛋白质合成的三个阶段，属静止期杀菌剂，与作用于细 胞壁的药物有协同作用。 5、耐药性：抗药程度表现不一，存在部分或完全交叉耐 药性。 耐药原因：产生钝化酶。 氨基糖苷类抗生素的共同特点 6、不良反应 耳毒性（听力减退和耳聋）：注意先兆症状，进行听力监 测；避免与增加耳毒性和掩盖耳毒性的药物合用。 肾毒性：与用量、疗程有关；避免合用有肾毒性的药物。 过敏反应：发生率仅次于青霉素，但死亡率较高：防治同 青霉素，但要加用钙剂。 神经肌肉接头阻断：大剂量静滴或腹腔给药时；用新斯的 明和葡萄糖酸钙抢救。 用药指导----氨基糖苷类 1、老年人和儿童用药 老年人：G-杆菌感染应首选头孢菌素类或广谱青霉素； 儿童用药：应尽量避免应用。 2、注意早期中毒症状：可进行听力监测，检查肾功能。 3、碱化尿液：治疗尿路感染时增强抗菌效果。 4、药物相互作用 增强肾毒性：两性霉素B、万古霉素、第一代头孢菌素、 多粘菌素等； 增强耳毒性：呋噻米、甘露醇、万古霉素等； 掩盖耳毒性：抗组胺药苯海拉明、美克洛嗪、布可立嗪 氨基糖苷类常用药物特点 多粘菌素E—抗敌素 1、影响胞浆膜通透性，属杀菌剂。 2、仅对G-杆菌有杀菌作用，特别是对铜绿假单胞菌作用 显著。 3、肾毒性及神经系统毒性明显，临床使用受限。 4、应用：现主要局部应用。 口服：肠炎和肠道术前准备 注射：对其他抗生素耐药或而难于控制的铜绿假单胞菌感染 思 考 题 如何合理使用氨基糖苷类抗生素？ 氨基糖苷类抗生素的主要不良反应及防治措施。 氨基糖苷类常用药物的抗菌特点、临床应用。 教学目的要求 学会氨基糖苷类的抗菌谱、作用机制、临床应用 耐药性、不良反应及防治。 学会常用药物链霉素、庆大霉素、妥布霉素 阿米卡星的作用特点及临床应用。 任务十三 抗微生物药实用技术 1.强大抗菌活性：大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属等。 2.具有一定抗菌活性：沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、分枝杆菌属等。 3.对铜绿假单胞菌敏感： 庆大霉素﹤阿米卡星﹤妥布霉素 4.对结核杆菌敏感： 阿米卡星、链霉素、卡那霉素 耳、肾毒性 耐药G- 杆菌感染 + — 奈替米星 荨麻疹 眩晕等 淋病 — — 大观霉素 + — + + 铜绿假 单胞菌 结核 杆菌 前庭损害 各种严重G- 杆菌感染，尤其铜绿假单孢菌感染 — 妥布霉素 耳毒性 过敏反应 快速永久耐药性 抗结核病一线药、鼠疫 、兔热病首选；与青霉素合用治疗感染性心内膜炎 + 链 霉 素 肾 毒 性 耳蜗损害 G- 杆菌、 铜绿假单胞菌感染首选 — 庆大霉素 二重感染 耐药菌感染 + 阿米卡星 不良反应 用 途 抗菌谱 药物 氨基糖苷类常用药物抗菌谱特点比较 仅对淋病奈瑟菌有效，易耐药，适用于耐青霉素、四环素或对青霉素过敏的淋病治疗。 大观霉素 抗菌谱同庆大霉素；应用广泛，主要用于G- 引起的严重感染；耳肾毒性为本类中最低者。 奈替霉素 主要用于各种严重的G-杆菌严重感染尤其是铜绿假单孢菌感染。 妥布霉素 抗菌谱最广。对钝化酶稳定，适用于对其他氨基糖苷类抗生素耐药引起的尿道、呼吸道、肺部及妇科等感染，尤其是铜绿假单孢菌感染。 阿米卡星 抗结核病一线药物，鼠疫与兔热病首选药物；快速、永久耐药性毒性大，过敏反应发生率属本类药物中最高者。 链 霉 素 最常用，G-杆菌严重感染首选；治疗铜绿假单孢菌感染；对金葡菌作用较强；耐药较慢；肾损害较大，前庭功能损害较重。 庆大霉素 作 用