《抗胆碱药》ppt课件.pptVIP

Review 1.毛果芸香碱的药理作用？ 2.新斯的明有哪些作用和用途？ 第7章 抗胆碱药Cholinoceptor blocking drugs 药理教研室 盛艳梅 曼陀罗 　　与胆碱受体结合后，妨碍Ach或拟胆碱药与胆碱受体的结合，产生抗胆碱作用，又称胆碱受体阻断药。分为： 一、M-R阻断药(节后抗胆碱药) （一）阿托品类生物碱：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱等（二）阿托品的合成代用品：后马托品、普鲁本辛等二、N-R阻断药（一）Nn-R阻断药（神经节阻断药）：美加明、咪噻吩（二）Nm-R阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱 Objectives 掌握 Ｍ受体阻断药(阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱)的作用、用途和不良反应。 熟悉 抗胆碱药的分类，骨骼肌松弛药作用特点、用途和不良反应。 了解 神经节阻断药的作用特点。 一、Ｍ受体阻断药 （一）阿托品及阿托品类生物碱（Ｍ受体阻断药） （二）阿托品的合成代用品  阿托品、山莨菪碱为消旋品 东莨菪碱为其左旋品。 其生物碱 ［来源］ 植物名称 主要生物碱 颠茄 莨菪碱 曼陀罗 莨菪碱 莨菪 莨菪碱 洋金花 东莨菪碱 唐古特莨菪 山莨菪碱 曼陀罗 洋金花 （一）阿托品及阿托品类生物碱 【体内过程】 口服吸收迅速(Tpeak 1h)，F为50%，t1/22-4h,维持3-4h;可透过血脑屏障进入中枢,可透过胎盘屏障,可经乳汁排泄。 阿托品(Atropine) 【作用特点】 (1) 特异性阻断Ｍ-Ｒ→对抗Ａch及拟Ach药的Ｍ样作用。 (2) 大剂量可拮抗а- R和 N1 - R (3)影响:腺体眼心脏内脏平滑肌,中毒量出现中枢兴奋 腺体 眼睛 平滑肌 心脏 血管 CNS 阻断 阿托品 M-R 2.扩张血管,改善微循环 1.特异性地阻断Ｍ受体 基本作用: 3.CNS:兴奋 抑制 （1）抑制腺体(外分泌腺)分泌： 特点： 唾液腺、汗腺＞呼吸道腺＞胃液、乳汁 用于： (1)全麻前给药； (2)严重盗汗、流涎症； (3)胃、十二指肠溃疡的辅助治疗：解痉、抑制胃酸分泌 作用与用途 １.阻断外周M受体的作用： 扩瞳 （2）对眼的作用 升高眼压:青光眼禁用 调节麻痹 特点： 作用持久（散瞳7～12d，调节麻痹2～3d） 局部用于： 1)虹膜睫状体炎:可与毛果芸香碱交替使用。 2)眼底检查时散瞳:目前常用后马托品等替代 使虹膜括约肌及睫状肌松弛而充分休息有利于炎症控制 同时还可预防虹膜与晶状体的粘连。 扩大瞳孔，便于检查 (因其扩瞳作用维持1～2周， 调节麻痹作用维持2～3天，视力恢复较慢。) 扩 瞳 3)验光配镜:适于儿童（成人可用后马托品等） （使睫状肌松弛，晶状体相对固定，以便准确检出晶状体的屈光度。） (由于调节麻痹作用维持2～3天，作用持久，现已少用，被后马托品、托吡卡胺等所取代。但12岁以下儿童验光仍需应用阿托品，因为儿童的睫状肌调节能力较强。) 调节麻痹 （3）解痉：解除内脏平滑肌痉挛 特点： 1)胃肠﹥膀胱＞胆管、输尿管、支气管； 2)对痉挛态作用强于非痉挛态。 用于：各种内脏绞痛。 疗效：胃肠绞痛膀胱刺激症胆、肾绞痛 不用于支气管哮喘:疗效差，且抑制排痰。 (需合用度冷丁) （４）对心脏的作用：心率、传导 治疗量(0.5mg):使心率。与阻断突触前膜M受体，使Ach释放增加有关。 较大量(1～2mg):使心率。与阻断窦房结M受体，解除迷走N对心脏的抑制有关。 加快心房和房室传导，能对抗迷走N过度兴奋导 致的心房和房室传导阻滞。 特点:加快心率及传导作用强,增强心肌收缩力作用弱 用于:迷走N过度兴奋引起的缓慢型心律失常 １）窦性心动过缓； ２）窦房阻滞或Ⅰ～Ⅱ度房室传导阻滞。 （5）解毒： 阻断Ｍ-Ｒ,对抗有机磷酸酯类及拟胆碱药中毒所致的M样症状及部分中枢症状，但不能对抗N样症状(除非剂量很大) 用于： １)解救有机磷酸酯类