第4章中制剂的原辅料.pptVIP

第四章中药制剂的原辅料 教学要求 掌握中药制剂用原料的特点、辅料的作用。 熟悉中药制剂原辅料的种类和质量要求。 了解辅料的研究进展。 第一节 中药制剂的原料 中药材 中药饮片 中药提取物 一、中药材 中药材是天然来源未经加工或仅经过简单加工的药物，习称药材，通常分为植物药、动物药和矿物药。 特点 来源多样性：药材基源、产地、用药部位 成分、性味、功效的多样性 质量影响因素的多样性：产地、采收季节、加工方法 中药材的标准化 国家标准 省、自治区、直辖市的药材标准 GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱 二、中药饮片 定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗或制剂生产需要的加工品。 特点： 制备： 标准化： 净度标准、水分标准、色泽气味标准、片型及破碎度标准、显微检查标准、理化鉴定标准、有效成分含量及有毒成分限量标准、毒性及刺激性标准、饮片中辅料检测标准 《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则 《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制标准，1988 中医药管理局 《中药饮片质量标准通则（试行）》，1994 地方：中药饮片炮制规范、中药材质量标准 配方颗粒 以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩，制成的颗粒。 特点:方便、随方加减、存储方便、质量可控 弊端 三、中药提取物 将饮片或药材原料，通过高新技术手段制备成质量相对稳定可控的提取物原料药。 可保证中成药批与批之间的稳定性和生产的可重复性。 种类 有效成分 有效部位 总提取物 （一）总提取物 定义 根据处方功效、药味性质和剂型制备需要，经提取、分离、浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物 提取物、浸膏、挥发油、油脂 特点 有效物质含量提高，疗效增强 制剂的稳定性和安全性提高 体积缩小，服用剂量减少 制剂外观得到改善 促进制剂质量标准化 便于运输和贮藏 制备 提取：适宜的提取溶剂和方法 分离除杂 浓缩：蒸发、反渗透、超滤 干燥 质量标准：企业标准：两个标准三个规程 质量研究 原材料（药材）栽培及其质量研究 生产工艺研究 质量分析方法 质量稳定性研究 （二）有效部位 定义：从中药材中提取的一类或数类成分，其有效部位含量应占提取物的50%以上。 特点： 具有相对明确的药效物质基础、特定的药理活性，能够代表原料药或原方某一方面或某几方面的功效。 制备： 质量要求： 5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。 第二节 中药制剂的辅料 定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。 分类： 赋形剂 附加剂 中药制剂辅料的特点 药辅合一 辅料与药效相结合 一、辅料在中药制剂中的作用 组建剂型结构，辅助制剂成型 同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构和性质不同的多种剂型 同一剂型也有不同组成、结构和性质 改善药物性质，促进疗效发挥 溶解度、晶形、稳定性 调控药物的体内外释药速度和释药规律 控制药物释放、延长药物在体内的作用时间，提高药物的生物利用度 溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片 定向给药载体 脉冲释药系统 可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收 吸收促进剂 提高制剂的稳定性 延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化 防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂 提高临床给药的顺应性 改善制剂某些品质：形状、色泽、口感、疼痛 促进新剂型的研究和发展 二、药物辅料的种类 赋予制剂形态结构的辅料 提高制剂稳定性的辅料 改变药物性质的辅料 控制药物释放和吸收行为的辅料 提高制剂质量的辅料 提高患者用药依从性的辅料 三、药用辅料的质量标准 药用辅料的执行标准：1、国家药用标准。2、地方药用标准。3、企业标准。 《药品管理法》第十一条规定,生产药品所用辅料必须符合药用要求。 四、辅料研究的进展 国内药剂辅料的现状 中国药典2010年版二部正文第二部分（72种） 2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿 2006年《药用辅料生产质量管理规范》 国内外辅料的研究趋势 药物剂型变革 第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代: 片剂、胶囊与气雾剂、注射剂 、透皮制剂： 药效监测 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测 第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。 新辅料的开发内容 新辅料的理化性质 辅料与药物的配伍特性及辅料之间的配伍研究 筛选最佳辅料配方 寻求制剂最佳复合辅料 研究成果的推广 质量标准的控制研究 新辅料开发的重点 新辅料开发的特点