自主神经系统是指调节内脏功能的神经装置共享精品课件.pptVIP

Chapter 6 Antispasmodics and muscular relexants Pharmacodynamic Mechanism 自主神经系统是指调节内脏功能的神经装置，也可称为植物性神经系统或内脏神经系统。实际上，自主神经系统还是受中枢神经系统控制的，并不是完全独立的，自主神经系统仅支配内脏的传出神经，不包括传入神经。 Autonomic nervous system is the neural regulation of visceral function devices, may also be known as the plant or visceral nervous system. In fact, the autonomic nervous system is controlled by the central nervous system and is not fully independent. Autonomic nervous system only control visceral efferent nerve, excluding afferent nerve. The biosynthesis of acetylcholine AChE Receptor E receptor distribution Physiological function Agonists antagonists M M1 大脑皮质、海马、纹状体、周围神经节和分泌腺体 与传递神经元的兴奋冲动有关、调节大脑的各种功能，并调节汗腺和消化腺体的分泌 治疗早老性痴呆 治疗消化道溃疡 M2 中枢神经系统较低脑区和心脏等周围效应器组织 引起心肌收缩力减弱、心率降低、传导减慢 有可能用于治疗冠心病和心动过速 治疗心动徐缓性心率失常 M3 腺体和平滑肌 血管平滑肌舒张、胃肠道和膀胱平滑肌收缩、括约肌松弛、瞳孔缩小、腺体分泌增加 治疗痉挛性血管病、手术后腹气胀、尿潴溜 治疗慢性阻塞性呼吸道疾病、尿失禁 M4 腺体和平滑肌 抑制钙离子通道 缺乏特异性配基 M5 大脑 孤儿受体 缺乏特异性配基 N N1 神经节 释放乙酰胆碱 治疗早老性痴呆 治疗高血压 N2 神经肌肉接头 松弛骨骼肌 Muscarinic receptor blocking agents： Atropa belladonna alkaloids ：atropine，scopolamine，anisodamine，anisodine N1 receprot blocking agents：美卡拉明，六甲溴铵 N2 receprot blocking agents Anticholinergic drugs Atropine sulphate tropine 有3个手性中心，内消旋不产生旋光性 tropic acid ：Vitali反应 一个手性中心，S(-)毒性和活性都大，临床用(+)，旋光度不得超过0.4 叔胺，碱性较强，pKa为9.8，水溶液可使酚酞呈红色 酯键：pH3.5-4.0稳定，碱性下分解成莨菪醇和消旋莨菪酸 注射液注意调Ph .加1％氯化钠作为稳定剂 采用硬质中性玻璃 注意灭菌温度 4. 用途：对于M1和M2受体均有作用，用作解痉，散瞳和有机磷中毒的解救 等。毒性大。 1 2 3 4 5 6 * Scopolamine bromide 天然品654-1，合成品654-2 特点：兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质 用途：镇静药，全麻前给药，晕动病，震颤麻痹，狂躁型精神病，有机磷中毒及感染性休克。 环氧基： 脂溶性 polarity 中枢作用强于阿托品 特点：山莨宕醇（不对称） 药用（-），但（+）也可 Anisodamine bromide 6-羟基： 极性大，难以透过血脑屏障，中枢作用弱 口服吸收差，注射尿排迅速 用途：感染性中毒休克，血管性疾病，各种神经痛及平滑肌痉挛等。 Scopolamine butylbromide （1S,3S,5R,6R,7S,8S）-6,7-环氧-8-丁基-3（S）-环氧托烷基托哌溴化物 1. soluble in chloroform and water, slightly soluble in ethanol. 2. has the characteristics reaction of tropic acid. 3. quaternary ammonium compounds of scopolamine with the weak central nervous system function and being peripheral anticho