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硫酸庆大霉素缓释片的工艺研究 聂中越, 王晓玲, 程淑娟(深圳市人民医院, 深圳　518020) 摘要:目的:制备硫酸庆大霉素缓释片。方法:以HPMC、丙烯酸树脂及十八醇作为辅料,采用湿颗粒制备硫 酸庆大霉素缓释片。结果:本品在2 、4 和6h 的释放量限度分别为45 %～70 %、60 %～85 %与80 %以上。结 论:硫酸庆大霉素缓释片在酸性溶液中具有显著的缓释作用。 关键词:硫酸庆大霉素;缓释片;释放度;工艺研究 中图分类号:R944. 4 　文献标识码:A 文章编号:1006 - 0111 (2001) 03 - 0149 - 02 Technical research of gentamycin sulfate sustained - release tablets NIE Zhong2yue , WAN G Xiao2ling , CHEN G Shu2juan (Shenzhen People?s Hospital , Shenzhen 518020 ,China) ABSTRACT:OBJECTIVE:To Produce gentamycin sulfate sustained - release tablet s. METHODS : With HPMCetc as supplement , gentamycin sulfate sustained - release tablet s can be manufactured by way of wet pellet s. RE2SULTS :The release limit s of the medicine at 2 , 4 and 6h were above 45 %～70 % , 60 %～85 %and 80 % respec2 tively. CONCLUSION:Gentamycin sulfate sustained - release tablet s in acid solvent displays remarkable sus2tained - release capability. KEY WORDS :gentamycin sulfate ; sustained - release tablet s ; release volume ; technical research 　　硫酸庆大霉素缓释片是以庆大霉素为主要原料药,添加适量的药物阻滞剂制成的口服胃内滞留型缓释片[1 ] 。本品采用亲水性高分子和脂肪醇为辅 料,使其在胃内能滞留一定的时间,当与胃液接触时,表面水化形成凝胶使体积膨胀,当小于胃液密度时,便漂悬于胃内容物内,药物从凝胶中缓慢释放出来。为此我们采用同位素标记示踪,在体内99mTC标记,Singma 438r 照相,观察服用缓释片在人体胃内滞留的时间。结果表明,本品在胃内的滞留时间均在6h 以上,因此本品达到了延长在胃内滞留时间长的目的。 1 　仪器与试剂 硫酸庆大霉素原料药(江西制药有限责任公司,批号:990817) ;羟丙基甲基纤维素(HPMC ,上海卡乐康公司) ;丙烯酸树脂Ⅱ号(浙江菱湖化工厂) ;十八醇(天津化工出口总公司) ;硬脂酸镁(上海药用辅料厂) ;33 冲压片机(上海制药机械总厂) ;溶出仪(上海黄海药检仪器厂) :UV - 2201 紫外分光光度 计(日本岛津) ;pH 计(上海分析仪器厂) 。 2 　处方及制备工艺 211 　处方 硫酸庆大霉素8 000 万u ,羟丙基甲基纤维素(HPMC) 80g ,丙烯酸树脂Ⅱ号80g ,十八醇240g ,硬脂酸镁8g ,制成2000 片。 212 　制备工艺 取辅料HPMC、丙烯酸树脂及十八醇分别粉碎并过80 目筛备用。再将硫酸庆大霉素原料药及上述3 种辅料充分混合均匀,并置搅拌机内过40～60目筛3 次,加入适量75 %乙醇,制成软材,用18 目筛制粒,在40～45 ℃温度下鼓风干燥,18 目筛整粒,加入硬脂酸镁,混匀,用10mm 浅园型冲模压片[2 ] ,每片含庆大霉素4 万u。 3 　体外释放度 311 　方法 取本品,照释放度测定法,采用溶出度测定法第一法的装置[3 ] ,以011mol/ L 盐酸溶液为溶剂,转速100rpm ,依法操作,在2、4 与6h 分别取溶液5ml ,滤过,并及时在操作容器中补充011mol/ L 盐酸溶液5ml ;分别精密量取续滤液各3ml 于具塞试管中,加衍生化试剂〔取乙酰丙酮018ml、36 %甲醛溶液1. 7ml ,加醋酸一硼酸一磷酸溶液(取冰醋酸1115ml ,硼酸1214g 与磷酸1315ml ,加水约800ml 使溶解,用2mol/L 氢氧化钠溶液调节pH 值至410 , 用水稀释至1000ml) 至30m