抗过敏药和抗溃疡药a课件.ppt

胃酸分泌过程与药物作用示意图： 抗溃疡药的作用机制： 1.组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体结合，抑制胃酸的作用远远大于抗胆碱药、抗胃泌素药。 2.质子泵抑制剂抑制H+/K+-ATP酶的活性，可以完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌。 第二节 抗消化道溃疡药 概念： ①拮抗组胺H2受体； ②抑制质子泵； ③抑制胃酸分泌； ④保护胃粘膜； ⑤治疗消化性溃疡 分类： 抗酸药（碳酸氢钠）；H2受体拮抗剂，质子泵抑制剂， 抗胆碱药；消除幽门螺旋杆菌药；胃黏膜保护药（前列腺素、胶体铋剂）；胃动力药 一、H2受体拮抗剂 H2受体拮抗剂的发展史: 从组胺的结构改造出发 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 罗沙替丁 不变部分 可变部分 引入硫醚四原子链和取代的胍基 保 留 咪 唑 环 呋喃环替代咪唑环 引入哌啶环 环 唑 噻 入 引 获88年生理医学诺贝尔奖的三位药理学家， 其中第一个詹姆斯布莱克首先合成西咪替丁 结构类型与常用药： 咪唑类—西咪替丁 呋喃类—雷尼替丁 噻唑类—法莫替丁、尼扎替丁 哌啶类—罗沙替丁 结构特点： 芳杂环 四原子链 脒脲基团 S 根据三原色原理叠加后的单色形成了第三种颜色并脱离了原本的单色颜色更加丰富象征着产品在原有空间的组合中产生了突破性的变化 根据三原色原理叠加后的单色形成了第三种颜色并脱离了原本的单色颜色更加丰富象征着产品在原有空间的组合中产生了突破性的变化 第九章 抗过敏药和抗溃疡药 组胺的生物合成 组胺贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。活化后释放出来与受体结合发挥复杂的生理作用。 组胺H1、 H2受体作用的效应 H1受体：参与变态反应 引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩 –严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难 引起毛细血管舒张 –导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感 H2受体：与消化性溃疡的形成密切相关 –引起胃粘膜腺体胃酸和胃蛋白酶分泌增加 学习目标 掌握H1、H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂典型药物的化学结构和临床用途。 理解苯海拉明、氯苯那敏、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构和性质。 了解抗过敏药及抗溃疡药的作用机制。 第一节 抗过敏药 概念： ①阻断过敏介质组胺、白三烯、缓激肽的作用； ②消除过敏症状； ③目前研究较为深入的抗过敏药主要为组胺H1受体拮抗剂 H1受体拮抗剂的分类及代表药： 氨基醚类—苯海拉明； 乙二胺类—曲吡那敏； 三环类—氯雷他定； 丙胺类—氯苯那敏； 哌嗪类—西替利嗪； 哌啶类—左卡巴斯汀 H1受体拮抗剂的基本结构： X=N 乙二胺类、哌嗪类 X=O 氨基醚类 X=C 丙胺类、哌啶类、三环类 一、氨基醚类 临床常用药物： 苯海拉明、茶苯海明、司他斯汀、氯马斯汀等。 司他斯汀 氯马斯汀 一、氨基醚类 代表药：盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride 结构与性质 苯基的作用比一般的醚 易受酸的催化水解 二苯甲醇 二甲氨基乙醇 水溶性小，影响澄明度；遇光被氧化变色 加硫酸，变成橙红 色，加水呈白色乳浊液 供鉴别 苯海拉明的醚结构，受酸的催化分解为二苯甲醇和二甲氨基乙醇的反应： 作用及用途 能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，中枢抑制作用亦显著。有镇静、防晕动、止吐作用，可缓解支气管平滑肌痉挛。 副作用：嗜睡 临床主要用于治疗荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎和皮肤瘙痒等过敏反应；抗晕动病。 二、乙二胺类 结构特点—氨基醚类抗组胺药的氧原子换成氮原子即是乙二胺类，或将两个氮原子构成杂环 临床常用药物—克立咪唑、安他唑啉和曲吡那敏等 克立咪唑 安他唑啉 曲吡那敏 三、丙胺类 结构特点—将氨基醚的氧原子或乙二胺的氮原子改为碳原子，即得丙胺类 常用药物—氯苯那敏、阿伐斯汀等 阿伐斯汀 三、丙胺类 代表药：马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate（扑尔敏） 结构与性质 显红紫色 叔胺，与枸橼酸- 醋酐加热反应 供鉴别 生成二羟基丁 二酸，红色褪去 马来酸不饱和键,加稀 硫酸后，加高锰酸钾 * 常见基团名称对照 草酸 马来酸 枸橼酸（柠檬酸