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液体制剂5
(二)润湿剂 固体药物的润湿性可用润湿点表示。它 是指恰好使100g药物粉末完全润湿所需的分 散媒的量。 润湿点可用以比较各种药物的润湿性, 也可用来比较润湿剂的效果。 润湿剂可增加疏水性药物与分散介 质间的润湿性,提高分散效果。 1.表面活性剂:HLB值在7~11之间 聚山梨酯、 聚氧乙烯脂肪醇醚、 磷脂、 泊洛沙姆、 聚氧乙烯蓖麻油等; 外用的可用: 肥皂,月桂醇硫酸钠,二辛酸酯磺酸钠, 硫化蓖麻油等。 机理:吸附微粒表面降低药粒与分散介质的界面张 力和接触角,使之易于润湿。 2.溶剂:乙醇、甘油等与水混溶的溶剂 能渗入疏松粉末聚集体中,置换微粒表面和空 隙中的空气,使微粒润湿,但润湿效果不强。 (三)絮凝剂 1.电解质 加入适当电解质,使ζ值在20~25mv,微粒 形成疏松絮状聚集体。 电解质作絮凝剂或反絮凝剂的使用较复杂,应 考虑其种类、浓度、分散微粒的电荷,还要注意混 悬剂中是否存在荷电的聚合物。如阿拉伯胶,纤维 素类衍生物荷负电,若絮凝剂荷正电,可发生聚 结,反而降低其稳定性。 常用的:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、 磷酸盐、 磷酸氢盐、 氯化物等。 2.聚合物 常用的有海藻酸盐,纤维素类衍生物,西黄蓍胶等。 因其具有线性分枝构型,形成凝胶样的网状结构,同时覆 盖在几个微粒的局部表面上(即每个微粒表面还有足够的 裸露部分)使微粒疏松聚集在一起,这种由于微粒间架桥 而产生的絮凝,称为结构絮凝。 3.表面活性剂类 离子型表面活性剂做絮凝剂的机理是中 和微粒上的电荷,使其ξ电位降低,混悬液 发生絮凝。 非离子型表面活性剂虽对微粒电荷密度 影响小,但由于其线性构型也能吸附在多个 微粒上,形成了疏松的聚集体结构。 (四)pH调节剂、防腐剂、矫味剂等。 四、混悬剂的制备方法 ①首先将药物微粒润湿; ②将润湿后的药物在介质中分散均匀; ③采取下列措施之一可防止微粒沉降结块: ⅰ高浓度药物混悬液,加助悬剂使分散的介质有 较大粘度,减小微粒的沉降速度,即使沉降也 易再分散。 ⅱ加入适量絮凝剂,使成絮凝混悬液。 ⅲ在絮凝混悬液中再加入助悬剂。 (一)工艺 1.分散法:分散法是将粗颗粒的药物粉碎成符 合混悬剂微粒要求的分散程度,再分散于分 散介质中制备混悬剂的方法。 1)对于亲水性药物如氧化锌、炉甘石、碱式硝 酸铋、碳酸钙、碳酸镁、磺胺类等,一般先 干研至一定细度再加处方中的液体适量( 1 份药物可加0.4~0.6份液体)研磨至适宜的分 散度,然后加入其余的液体至全量。 2)质硬或贵重的药物,采用 “水飞法” 制备。 3)疏水性药物如硫磺、樟脑、萨罗等,药 物与水的接触角900,必需加能够润湿 的液体研磨,再加其他液体研磨,最后 加水性液体稀释。 4)有些粉末状药物,其表面吸附有大量的 空气,当微粒加于水中时,微粒表面的 空气难以被水置换,使药物漂浮于水面 上,不易混悬均匀时可用强力搅拌、或 适当加热,或加少量表面活性剂,以驱 逐微粒表面的空气。 实例一:白色合剂 处方:MgSO4 350克 MgCO3 60克 薄荷水加至 1000ml。 制法:硫酸镁溶于750ml薄荷水中,用棉花过滤, 取滤液30~40ml 与MgCO3粉末置研钵中 研磨,逐渐加入其余溶液及薄荷水至1000ml。 性状:本品为白色均匀混悬液,有薄荷香气。 作用与用途:轻泻剂。 用法与用量:空腹顿服,一次15~30ml,服时摇匀。 实例二:复方硫磺洗剂 处方1:沉降硫磺30g,ZnSO4 30g,樟脑醑 250ml,甘油100ml,CMC-Na5g, 加蒸馏水至1000ml。 制法:S加甘油研成细腻糊状,加CMC-Na液, 加ZnSO4液;加樟脑醑,加水至全量。 处方2:沉降硫50g , 樟脑醑50ml , 西黄芪胶10g ,石灰水适量, 蒸馏水加至1000ml 。 制法:将沉降硫
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