药物学课件3.ppt

* Δ 达那唑 [典][基] P529 00、02、04 为弱雄性激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，但无孕激素和雌激素活性。治疗子宫内膜异位症，性早熟、系统性的红斑狼疮、血友病等。 雄甾烷 * O 非那雄胺 [基] 为5α—还原酶抑制剂，抑制雄性激素的生物合成，被批准治疗良性前列腺增生。 P530 * O 氟他胺 [基] 为雄性激素受体拮抗剂，与二氢睾酮竞争雄激素受体，为有效的非甾抗雄激素， 治疗前列腺癌。 P530 * P530 * P530 * ※ 雌二醇 [典][基] 化学名为雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17b-二醇。为雌激素，在体内经代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇 ，为了延长作用时间，将雌二醇的3位或17b位的羟基酯化(如17-羟基用苯甲酸酯化）。不能口服，为了能够口服，在17α－位引入乙炔基增加位阻，减少代谢。治疗卵巢功能不全引起的疾病。 P530 99、02、03、05 * ※ 炔雌醇 [典][基] P531 02、03、05/06 为口服（引入乙炔基）避孕药中最常用的雌激素，与孕激素合用有抑制排卵协同作用，如与炔诺酮或甲地孕酮配伍制成口服避孕片。存在－C三CH基，它的乙醇溶液遇硝酸银试液产生白色沉淀。（达那唑也有）,吡啶中呈左旋。3-羟基醚化可以得到长效的药物。 * Δ 己烯雌酚 [典][基] P532 98、02、04、05 为二苯乙烯类人工合成的非甾体雌激素，反式有效（与天然雌激素空间结构相似）， 顺式活性无效，治疗前列腺癌，口服有效，也可以作为应急事后避孕药。有两个酚羟基，因而与FeCl3显色。两个羟基酯化后可以成为长效药物 * 氯米芬 为三苯乙烯类抗雌激素类药物，靶器官是生殖器官，与雌激素竞争卵巢雌激素受体，治疗不孕症。 P532 注意与P416他莫昔芬 比较 * Δ 他莫昔芬 [典][基] 为抗雌激素类抗肿瘤药物，靶器官是乳腺，与雌激素竞争乳腺中的雌激素受体，用于治疗雌激素依赖性乳腺癌 P416 P532 * 雷洛昔芬 为抗雌激素类药物，靶器官是骨骼，与卵巢、乳腺雌激素受体均为拮抗作用，对骨骼雌激素受体产生激动作用，治疗骨质疏松 P532 注意与P416他莫昔芬 比较 * 第三节 孕激素类药物 P532 * ※ 黄体酮 [典][基] 化学名为孕甾-4-烯-3，20-二酮 为天然的孕激素，用于黄体酮不足引起的先兆性流产和习惯性流产。 P533 97、98、99、01、03 * ※ 黄体酮的性质 有两种晶型（卡托普利、硝酸甘油）熔点不同，但生物活性无差别，且可互相转化。 有Δ4－3－酮紫外吸收特征（几乎除雌激素外） C20位为甲基酮结构，可与Fe3+络合，与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色 与羰基试剂如盐酸羟胺生成二肟；与异烟肼反应生成淡黄色的异烟腙化合物。 P533 97、98、99、01、03 * ※ 醋酸甲羟孕酮 [典][基] 为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。临床用于先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等的治疗，大剂量可用其长效避孕针 。 P533 * ※ 醋酸甲地孕酮 [典][基] 为高效孕激素，且无雌激素和雄激素活性。与雌激素配伍用作口服避孕药。 P535 97、99、04 * ※ 炔诺酮 [典][基] 化学名为17b-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。可以口服，抑制排卵，用于子宫内膜异位等，分子中引入长碳链脂肪酸酯后（如庚酸炔诺酮），可延长作用时间，制备长效的避孕药。 P534 98、02、03/06 * ※ 左炔诺孕酮 [典][基] 为消旋炔诺孕酮的左旋体， 口服吸收完全，生物利用度高，孕激素活性强。由于18位甲基受到17位羟基的阻碍不能旋转而产生新的光学活性 P534 06 18位增加一个甲基的衍生物 * ※ 米非司酮 [基] P535 01、02、05/06 竞争性地作用于孕激素和皮质激素受体，具有抗孕激素和抗皮质激素的作用。与前列腺素类药物（如米索前列醇）合用作为抗早孕的药物。口服（引入丙炔基）吸收迅速，有首过效应。N－去甲基（主）代谢物有一定活性。由于引入丙炔基及增加9、10位双键具有独特的药代动力学性质，T1/2长，血药峰值与剂量无明显关系 * 第三十三章 胰岛素及口服降糖药 P536 * 胰岛素 胰岛素由A、B两个肽链组成，人胰岛素A链含21个氨基酸，B链含30个氨基酸。共51个氨基酸 A7-B7，A20-B19四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键，连接A、B链 结晶由六个胰岛素分子组成三个二聚体 具有两性，微酸性中稳定 体内调节糖代谢，治疗糖尿病，与三磷酸腺苷(ATP)辅酶A制成复方制剂治疗消耗性疾病 P536 * 甲苯磺丁脲 N-【（丁氨基）羰基】-4-甲基苯磺酰胺 为磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，口服性降糖药，含有