药理抗肾上腺素受体阻断药课件.pptVIP

本节要求 掌握： β-R阻断药的作用、应用、 禁 忌症 熟悉：酚妥拉明的作用、应用 了解：其他各药特点 一、短效类（竟争型） 酚妥拉明和妥拉唑啉 2.心脏兴奋: 心力↑、心率快、心排量↑ 　　　Bp↓→交感张力增高 　　　　 〔临床应用〕 1.外周血管痉挛性疾病 二、长效类（非竟争型） 酚苄明(phenoxybenzamine) 三、选择性α1 –R 阻断药 哌唑嗪(prazosin，哌唑静) 四、选择性α2-R阻断药 育亨宾 工具药 　　 第二节　β受体阻断药(β–adrenoceptor blockers) 本类药物与激动药呈典型的竟争性拮抗 〔药理作用〕 1.β受体阻断作用 2)支气管 3)代谢:脂肪分解↓↓（β1、β3） 　2.　内在拟交感（intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 3.膜稳定作用 〔不良反应及禁忌〕 1.心血管反应 一、非选择性β受体阻断药 普萘落尔（propranolol, 心 得安） 纳多洛尔（ nadolol,萘轻心安） （－）β1、β2、少膜稳定、ISA 噻吗洛尔（ timolol,噻吗心安） 最强β-R阻断；无ISA、膜稳定 二、选择性β1-R阻断药 阿替洛尔和美托洛尔 （atenolol,氨酰心安)（metoprolol) 第三节α、β -R阻断药 拉贝洛尔（labetalol, 柳胺苄心定） 思考题 2.β-R阻断药可用于治疗哪些疾病？ 3.选择性 β–R阻断药有哪些？哪些有ISA? 思考题 4.如果在实验中误将AD 、NA、 IPA三种药液的瓶签损坏了，现有已知α-R和β-R阻断药两种，你如何从麻醉动物的血压实验中鉴别出来？ 1.酚妥拉明可否治疗高血压？ 它有哪些应用？ * * 制作人：杨宏艳 X型 肾上腺素和异丙肾上腺素的共 同适应 症是（ ） A 过敏性休克 B 支气管哮喘急性发作 C 心脏骤停 D 房室传导阻滞 E 鼻粘膜或牙龈出血 BC 上节内容回顾 CDE 促进递质释放，间接发挥激动肾上腺素受体的药物有（ ） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 间羟胺 D 麻黄碱 E 新福林 X型 第十一章　 肾上腺素受体阻断药 第一节 α受体阻断药 特点: 1.与α-R 有亲和力，但无内在活性－－产生α-R阻断效应 2.能使肾上腺素的升压作用翻转为降压,称“肾上腺素作用翻转 (adrenaline reversal)” 3.能减弱或取消去甲肾上腺素的升压作用，但无翻转。 〔作用〕 ( －)α1　（－）α2　对β-R几无 1.血管舒张：机制 ( －)α1 ＋直接舒张血管 （phentolamine)(tolazoline) V, 小V＞小 A ；Bp↓ (-) 神经末梢突触前膜α2-R 酚妥拉明和妥拉唑啉 3.其他：有拟胆碱、拟组胺作用 2.NA外漏；拟交感胺类致高血压 3.嗜铬细胞瘤: 鉴别诊断 高血压危象 手术前准备 酚妥拉明和妥拉唑啉 4.抗休克:↑心功,↓外周、肺循环 阻力 酚妥拉明和妥拉唑啉 适于：感染性、心源性、N源性休克 注意：补足血容量。 　　　有人主张：酚 ＋NA 〔临床应用〕 5.他药无效的心力衰竭 扩V-↓心前负荷 扩A-↓外周阻力－－ ↓心后负荷－－↓LVEDP、 肺A压 〔临床应用〕 3.溃疡病，冠心病者慎用 2. iv快时HR↑↑,心律失常，心绞痛 1.常见：低血压，恶心、呕吐、腹 痛。易诱发溃疡 〔不良反应〕 起效缓慢 需转化后与α-R结合 脂溶性高 作用强大持久 与α -R共价键结合 排泄缓慢 ( iv 1h) (3~4d) 临床应用：与酚妥拉明相似 （－）α1＞＞（－）α2　少心脏兴奋 主要用于治疗高血压，良性前列腺增生 特拉唑嗪、坦舒洛辛、多沙唑嗪 图11-2　普萘洛尔的典型竞争性拮抗曲线 1)心血管 (-)β1　HR↓ 心力↓心排出量↓耗氧↓ 房室传导延缓、心电图(ECG)P-R长 (-)β2 外周阻力↑：肝、肾、骨骼肌血流减少 β受体阻断药 正常人：不明显 哮喘者：易诱发或加重 肝糖原（α1β2）、肌糖原（β2）　分解↓掩盖低血糖症状 （－） T4→→T3 4)肾素↓：（－）肾小球旁细胞β1 β受体阻断药 4.其他：抗血小板、降眼压 β受体阻断药 〔药理作用〕 ★〔临床应用〕 1.抗心律失常 2.抗心绞痛和心肌梗死 3.抗高血压 4.治充血性心力衰竭 5.其他： 焦虑、甲亢、肥厚性心肌病 心功抑制 外周血管收缩甚痉挛 2.诱发或加剧支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他：偶见眼－皮