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脂肪酶合成糖酯的催化作用研究 摘要 糖酯是一种优良的非离子型生物表面活性剂，由于其无毒并且能够完 全生物相容的特点被广泛应用于食品、化妆品、清洁剂和医药行业。自1984 年Klibanov等发现脂肪酶在有机溶剂中有催化酯交换反应的活性以来，非水 酶学获得了很大发展，越来越多的人涉及到这些方面的研究。本文采用脂 acid，UA)与葡萄 肪酶Novozym．435分别催化10．十一碳烯酸(10．undecylenic 糖和木糖在有机溶剂中分别合成了葡萄糖酯和木糖酯，因为10．十一碳烯酸 末端有双键，采用K2S208为化学引发剂合成了含糖聚合物。并考察了糖酯 和含糖聚合物在实际中的应用。 本研究以葡萄糖和木糖为原料，在脂肪酶的催化作用下与1O．十一碳烯 酸直接酯化，在非水相体系中采用单因素法和正交试验法对反应条件进行 段对分离纯化后的产物葡萄糖酯和木糖酯进行表征，确定了葡萄糖酯和木 糖酯的具体结构。 l、在合成葡萄糖酯的研究中，分别利用单因素法对反应溶剂、反应温 度、反应原料摩尔比、分子筛加入量、酶的加入量和酶的重复利用等因素 进行了考察，确定了对反应影响比较大的几个因素，通过正交试验确定了 此反应的最佳条件的摩尔比为2：1、温度为50。C、分子筛用量为5．6 mg／mL、 加酶量为10 mg／rnL。在最佳条件下，糖酯的产率达到了92．98％。 T 2、在合成木糖酯的研究中，利用单因素和正交法结合的试验方法进行 研究，分别考察了反应摩尔比、分子筛加入量、酶添加量、反应时间和酶 的重复利用几个因素，确定了此反应的最佳条件为摩尔比为2：1、温度为65 ℃、分子筛用量为4．8 mg／mL、加酶量为20mg／mL。在最佳条件下，糖酯的 产率达到了81．25％。 3、将葡萄糖酯产物通过硅胶柱分离纯化后，通过采用K2S208作为化学 引发剂，控制反应时间和引发剂浓度得到具有理想分子量和分子量分布的 葡萄糖基聚合物。将制得的葡萄糖基聚合物通过复凝聚法与非诺洛芬钙制 成载药微球，通过正交试验优化制备微球的条件，其最佳条件为：葡萄糖 基聚合物与海藻酸钠的质量比为1：2，成球pH值为3，搅拌速度为400rpm， 成球温度为45℃。按此最佳条件制成载药微球，测定其平均药物包封率为 放度接近90％，微球释药效果明显。 4、进行了葡萄糖酯在抑菌方面的研究，结果发现葡萄糖酯对白假丝酵 母菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄葡萄球菌、变形杆菌具有良好的抑 制作用，其最低抑菌浓度分别为10 mg／mL、3mg／mL、4mg／mL、 mg／mL、4 3mg／mL，抑菌效果良好。 酶法合成糖酯反应条件温和，能耗少，对环境污染小等优点，使其成 为近年来研究的热点。因为本研究中采用的是末端具有活泼双键的10。十一 碳烯酸为酰化试剂，因此提供了聚合的可能条件，通过对单酯的聚合以及 糖基聚合物的应用，扩大了糖酯的应用范围。lO．十一碳烯酸具有抑菌的效 果，本研究也同样考察了合成的糖酯对抑菌方面的研究，体外抑菌效果明 Ⅱ 显，为其在以后的应用方面的研究打下了基础。 关键词：糖酯脂肪酶糖基聚合物化学聚合药物缓释体外抑菌 III STUDIESONTHECATALYSISOFLIPASETOSYNTHESIS SUGUARESTERS ABSTRACT an estersof The esteris excellentsurfaceactive