钯催化下2-啶三氟硼酸钾与苏杂环卤代物的Suzuki-Miyaura偶联反映.pdfVIP

摘要 摘要 联反应中的应用。 l、2．吡啶三氟硼酸钾的合成(A．I) 以2．溴吡啶及其衍生物为原料，四氢呋喃为溶剂，在硼酸三异丙酯和正丁基 锂的作用下，经金属与卤原子交换、硼化及氟氢化钾的无离子水溶液处理后，得 到一系列含有不同取代基的2一吡啶三氟硼酸钾(Scheme1)。 R≮纩卧忑B—uLi、LN ov—er2h R≮纩刚阿Ⅲ—=IR弋纩昨3K 2)n．、一N、一N F取刚脚取眠K＼liI取哪B瓜…．取眠K 玲眠K从BF小F仑哪a令B邵 Scheme of 1．Synthesispotassium2-pyridyltrifluoroborates． 2、2．吡啶三氟硼酸钾参与的Suzuki．Miyaura交叉偶联反应 研究了含有不同取代基的2．吡啶三氟硼酸钾与芳基杂环卤代物的 Suzuki．Miyaura交叉偶联反应，分别考察了不同的催化剂、溶剂、碱、温度及底 物对该反应的影响。发现以Pd(OAc)2(3m01％)为催化剂，SPhos(6m01％)为配体， Na2C03作碱，85 h，可以有效催化含有不同取代基的 oC(油浴)于乙醇中反应16 2．吡啶三氟硼酸钾与芳基杂环卤代物的偶联反应。得到了一系列含有不同取代基 的2．芳基吡啶类化合物，收率为10．94％。同时，该体系能兼容多种官能团，如： 氨基、腈基、硝基、氨甲基等(Scheme2)。 斯m…x+R{汉眠K—Pd(OAc)2,SPhos,NazC03 Rq州M R=CH30，N(CH3)2，BnO．CI．F。CH3，H Scheme reactionof 2．Pd-catalyzed Suzuki-Miyauracross-couplingpotassium pyridine-2-trifluoroborate谢tllaryl(hetcroaryl)halides 摘要 关键词：钯催化；2一吡啶三氟硼酸钾；芳基杂环卤代物；Suzuki．Miyaura偶联 ¨ Abstract Abstract Thethesis the and investigatedsynthesisofpotassium its in reaction． applicationSuzuki—Miyaura cross-coupling of 1．Synthesis 1)． potassium2-pyridyltrifluoroborate(Scheme The with differentsubstitutioncouldbe potassium2-pyridyltrifluoroborate easily from followedlithium／halide preparedorganohalidesby insitu treatment．