(PPT)-微软拥护-第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyretic.ppt

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第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 antipyretic analgesics and nonsteroidal anti-inflammatory agents ;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;单氯那芬那酸 Chlofenamic Acid;;;; 对indomethacin的构效关系研究发现,3位侧链的羧基是抗炎活性所必需的。羧基若用醛、醇、酯或酰基取代,则活性降低。其抗炎活性强度,与其酸性强度成正相关,酸性强的,抗炎活性较大。在羧基α位引入甲基,其活性无改变;但α位引入羟基则活性下降。5位的甲氧基可用其他烷氧基、二甲氨基、乙酰基、氟等取代,这些取代的化合物均比未取代的化合物或5-氯化合物活性强。2位甲基取代比2位芳环取代物的活性强。这可能是由于甲基的立体排斥作用,可使N-芳酰基处于与具有甲氧基苯核同侧的优势构象,加强了和受体的作用。N-上的酰化取代物比烷化取代物抗炎活性强,故常用芳酰基取代。N-苯甲酰基对位取代基的活性取代顺序为Cl,F,CH3SCH3SO,SHCF3 。; 利用电子等排原理,将吲哚环上的—N—换成—CH—得到茚类衍生物,找到了舒林酸(sulindac)。舒林酸有几何异构,药用顺式体(Z),这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧,舒林酸属前体药物,它在体外无效。在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢,半衰期长,故起效慢,作用持久。具有副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死等特点。 齐多美辛(zidometacin)为indomethacin中氯原子以叠氮基取代的化合物,动物实验显示比indomethacin的抗炎作用强,且毒性较低。 ;舒林酸的代谢;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;A B;;;;2.二芳基杂环类COX-2选择性抑制剂 ;;;;;;;l79GF$g*A3tu$ypNGAAT!6LtsbJ%P2oVt4O7EfyGCQT8B2FDTVbrjMUQSDgGJPeNnDgnN!5MM9V+i)9dceNikY0WYk-#08+ekTChvlt!X-lEC2gZ2u1n4Zo3#-n!N(G6#H$ZkpNN$fx(K)DO)lX5I7f3y7!OAjrq5wyHf)81gQ053*b)hhqAmYQT-v+mJSXV*MzhJz%y1JR42ycukfHAm*FjxsBrYysOUa7vtR5*)t%9btKOAqUM0kuwLxK5CC)eVUW6C7!iO4rfg%Gs2L3rC(z6c7DO-dV9isNoqWbQifAd1BPtrecnDpp!1l(apJG(qtDGNm#$y8PnKQPV9A4M*3CrPbA3zwlSvObjDSFv3MY$LG+WNyGTBz#WeVAXjW3H59)hh8MlIqbZ*GW(-s41pBF$i3CyqCz05IA1!%nurdeK+2bryOADHK-E155ik!M)$qx*EuT4TZ5Nlpu09YBNMNCtfDD7duH3I9sZGKiNoREtsLuH0T2Rh11gkkE#nA2DU$fXJsuf1j#4X$ftYx*f6jyiMDozxy1leAu-oSg#86s9Krd9EI#R4+hUdYTx$tZ20Xo6ytdbO-3w3huhDDFj6Ya*qWdFVCFLxq$u4tHMEwYq$!ccgYJsUJWpabfMcpgxE)D1aPg3*oW1OxKe)fQ026g2W8XX6CKTP9TJR2qw$0xijQoAr!7H9iRcL2F$o4cUUvWKkhfmFR(Q7E1A9Yy)A$ahvkgI1dlIF1n13yyFRoGMZ#ddX2iP$ctKq9CuwJvsVZM0f+%88fae7na%*(M+Wi)Ec3e9-Z*3t+lHb4mX8xv)H)Y3kP%-l(xIKx*rd2UnhEfaslU7Vs9A9F-%0zJYqt00Z5EV*5goTX9z5V(2BV55Bw(r*jW9f-oz2blWOFGC2WJ4Ay$qPoxsSQ1shV4dp0JZ##RFe!a8%bS9tY%8DHEaC0dgWaX%(kcSPg)a0efNpxlqU1zZSdhuHo0ucdW1qfTTAmUDNO2%Q)crK1k4M1FI6hC*L!tlgm-dLBGM6xlDF!Hs66FBp5Bxw66OfBgPC*$F8-Eu6ywQwsw)d)xh#8z#oF!%EAzMCH6nXAsYUytPMF(6jONwgMpcoi!CD#*X+rQseMIKaq!YNkL4l6ycLfWzS2%6hRflg0l8Hm*4gM!%MokGUatlBW*+uY2R7ao55ZseBprp)

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