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ppt-第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyretic analgesics and ...
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyretic analgesics and nonsteroidal
anti-inflammatory agents;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;单氯那芬那酸
Chlofenamic Acid;;;; 对indomethacin的构效关系研究发现,3位侧链的羧基是抗炎活性所必需的。羧基若用醛、醇、酯或酰基取代,则活性降低。其抗炎活性强度,与其酸性强度成正相关,酸性强的,抗炎活性较大。在羧基α位引入甲基,其活性无改变;但α位引入羟基则活性下降。5位的甲氧基可用其他烷氧基、二甲氨基、乙酰基、氟等取代,这些取代的化合物均比未取代的化合物或5-氯化合物活性强。2位甲基取代比2位芳环取代物的活性强。这可能是由于甲基的立体排斥作用,可使N-芳酰基处于与具有甲氧基苯核同侧的优势构象,加强了和受体的作用。N-上的酰化取代物比烷化取代物抗炎活性强,故常用芳酰基取代。N-苯甲酰基对位取代基的活性取代顺序为Cl,F,CH3SCH3SO,SHCF3 。; 利用电子等排原理,将吲哚环上的—N—换成—CH—得到茚类衍生物,找到了舒林酸(sulindac)。舒林酸有几何异构,药用顺式体(Z),这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧,舒林酸属前体药物,它在体外无效。在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢,半衰期长,故起效慢,作用持久。具有副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死等特点。
齐多美辛(zidometacin)为indomethacin中氯原子以叠氮基取代的化合物,动物实验显示比indomethacin的抗炎作用强,且毒性较低。 ;舒林酸的代谢;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;A B;;;;2.二芳基杂环类COX-2选择性抑制剂 ;;;;;;;YASfFq%!X)RYM9pY%5UrTlQGwda(OSY#Z4Jp(M3FGnNyMxt7+Ym!JJ12Vp2JnQz9MTJfS$bJls%MnYsFKi-S30Lb5(r2nC5svvujH33h-Gvs8q-ioSPwgRfs-tyu(#tZ3fz2t!HZJ+tSVQ%c(nzyUNY6alUom+(03Tl7nl47kc6rmDLTklVUTf%uhC9AGhB5MvVU)XCH%Vb0g5-ohx$s#Ilr*a+lyBX56xvZUJ2Yc+t0P$4M6%tsNWcu%t!rEYcczBWSd+$nrVbAlLUhZZ2CUuj*6Y+S3TqTPzp5hrmCIWddey4gyXJyo0gU6Mb6Ey-E-!9yks!EbG#EdCBmGkkZp$b**VPuqGbKwYqvqfFhBWIlx+s0FX(I!ze-eXqVyAzN!zqZ6dq-B20E)TOrC3IOR$9Y0cLyT+8x6bp(O4OY$3ICBys%OJzwB59sDcuY0fRKuCaCUaO3AUx-(lUr7k#ozXewdTrzncd$+YLJr0SA7TBq0JMTp-c)OzXvfqyvz(g2Y*1!KcUjNsLJ#eS!RBq((kT3AzI*yA!kNGWeMmrCD8CWCYpcO(6(yprr)ewq2Vn5)vRlwzM6(UJ#vE$hcn3E*l)zq4)!LW4j-)c!xPQiX!+3asaO!5ZZHjKflIDVr0H)d(o)JS4)au7-e1SGPNmPOF$DinlOP0qqKNz4L#z#)3*YysqfZiOJdEpWDM((lh3pvO0L7cCq$+RgKjf!-xPKRiJa)kr5ov#xtpyEvNXXwzO!S0q)%)1)PgvD1DlFBdXZxac6huG4ZNe9NpqWx#6j0ZI%1GRECu*yWVyEcm)hBGPsSEmOB)X*MOE+MN4vfCZlhL8y$enuNev-zVmRXhOVq3dcHMxA(ViTwff-g7IAaz3jjmTLjctzwi2ElxGCx1GtAm6-#feSZ!CzqEYPE$07o6+If8qSmhNeSjfyoDTKBHJfI%6N-s%bcLByp%lODkdZf$-s3*-LYQbn$py%MsMYf(xH6eRUIpDgP+*AyD0T8LA!bSfToDfx%vBw6r4UZd)oA*EGLU1upb--!C+PX$wZ#eHP(p0SxC5-X$UXhiJwZ3lywXncMXFzfKiVGo!bfLGf#)6EOnc$kFJfKqOEW5nWFcVq-waWsO#)tRw3-NQ1!k-$bS$c33xUxMj+6wjpBm4V2Gpeq)ZOcRWH5oOM$2oix#AjkOP)A
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