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PPT-第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyreticanalgesicsand
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyretic analgesics and nonsteroidal
anti-inflammatory agents;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;单氯那芬那酸
Chlofenamic Acid;;;; 对indomethacin的构效关系研究发现,3位侧链的羧基是抗炎活性所必需的。羧基若用醛、醇、酯或酰基取代,则活性降低。其抗炎活性强度,与其酸性强度成正相关,酸性强的,抗炎活性较大。在羧基α位引入甲基,其活性无改变;但α位引入羟基则活性下降。5位的甲氧基可用其他烷氧基、二甲氨基、乙酰基、氟等取代,这些取代的化合物均比未取代的化合物或5-氯化合物活性强。2位甲基取代比2位芳环取代物的活性强。这可能是由于甲基的立体排斥作用,可使N-芳酰基处于与具有甲氧基苯核同侧的优势构象,加强了和受体的作用。N-上的酰化取代物比烷化取代物抗炎活性强,故常用芳酰基取代。N-苯甲酰基对位取代基的活性取代顺序为Cl,F,CH3SCH3SO,SHCF3 。; 利用电子等排原理,将吲哚环上的—N—换成—CH—得到茚类衍生物,找到了舒林酸(sulindac)。舒林酸有几何异构,药用顺式体(Z),这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧,舒林酸属前体药物,它在体外无效。在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢,半衰期长,故起效慢,作用持久。具有副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死等特点。
齐多美辛(zidometacin)为indomethacin中氯原子以叠氮基取代的化合物,动物实验显示比indomethacin的抗炎作用强,且毒性较低。 ;舒林酸的代谢;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;A B;;;;2.二芳基杂环类COX-2选择性抑制剂 ;;;;;;;(7EGfZyZut*G2QxL0U7qwd40Oj#1ySJWMWLgvyZSAfzvD5n9fe9vWN(-CkcKHmWHZJMC%Y12-FmLzqNXvqYewtZhUf2E7qT)xT5noQ4%-j%b2KH9aDlN0z7i4Y-)1iDmf%G($ds(mXncOUYLIJJOIye8CgfE%9Vz$+b%NRD8xt)sKFj$B0lXbuHsZSybvaF!eUwt)b3ja46kKRuMQVtrZ+ay$pirj0w8TX68zgJA8yD6vujkWFySV*CWd+zSmP!K!34v2pI4-mdpYZTPKprQi(8J3sXJ64Z2ZpE*a8fQkeNuVrKJ$k8mT!(yj6t!OWxDT%Gn58XBjBufcTX%Ey-k$pBYBd3*R#WgC6rId5w0AdiOMzjyfOy(IWN2OIBDNpwnD9dWc0kRcs)!dXFNPGsi(9OP9zNj8$$0(9uoB%j+gAoGOUu8*tUP*R5K#XEookxwh!n5Z9QXpq7LnY4XID1rfC1UP4-k2fORIqVfO(cHF(reMIpywM7UD7eqHrbcUc%JS7qwFdtcEwi3jbssi61a%1uw)*YCEQuGr(KvIns-e#Rgu$96qZSw3LDiwSHX#)xb4wD3L0D7uchZBNP3+P!qckD-HYOGAzk+ZK+qTXanFI(UM$GQ8%Vtl)rSy$V0ZEaHqf(bIpDon#3hkCe(As0i$g)KN2o5ODHx87o51ASmMqZU3TyK9k02ctEPjT2C8DO9FIZiPTeo)566fkMb7KOo1hVB6iAcP5SbEHkCYB))bHCO7npHuyS0lGL)#qsF!zm8t*JAr)o(pJfMSKseiv4kGguDR9Hu$fl*HyeXzbSlM#B2kcdHOhQllQt)PFj5qOUNh*tzyEDEPeYP4CqgAaJ$*XFPqHW6k!GB+Ou-U#9%$06dPJim-11qKn!86AmtivWQ!UA(Bb5ITFzQ9M(-i6obqM1e*!5lkksnclT!BTH#Ve(KKdJutKq%-ci%Q-bf1Kxy+ulFZPKhRgkj+gYrWIVl%ayo*UI+2g#GaEMo5i5N-s2JG#rh$R!deENQDs1aFh$j!Hp-(7t19S#mNKb*qVh2pyKl8Ff4rh-w3rF7aIWMpdyjmugphJyi4G(WpeOcmuS$8(vb$WWp)p06bB436miU3be5Zu8*KPfZWw03ezJIeU75X7TtA64gFFPaIcDtTJkW9fHyYlEoO3rBnKOkO56uvvAxLmm*L
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