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呼吸系统常用药物,用法及注意事项 　　平喘药 中国论文网 /6/viewhtm 　　是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎。目前平喘药物可分为六类：①肾上腺素受体激动药；②茶碱类；③M胆碱受体阻断药；④肾上腺皮质激素；⑤肥大细胞膜稳药；⑥其他。 　　（一）肾上腺素受体激动药 　　本类药物通过激动肾上腺素β2受体，激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，使细胞内Ca2+水平降低，从而松弛支气管平滑肌；肾上腺素还能激动α受体，使呼吸道粘膜血管收缩，减轻粘膜水肿，有利于改善气道阻塞；此类药还可激动肥大细胞膜上的β受体，抑制过敏介质释放，预防过敏性哮喘的发作；长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的β2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。 　　肾上腺素 　　肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用。平喘作用快而强，但可激动心脏β1受体引起心动过速，甚至心律失常，对血管α受体的激动作用可引起收缩压明显增高，加重心脏负担，故一般不常应用。主要用于控制哮喘急性发作，用法为皮下注射给药，数分钟内见效，维持时间为1～2h。 　　异丙肾上腺素 　　异丙肾上腺素又称喘息定，对β1和β2受体均具有明显激动作用，对α受体几乎无作用，其松弛支气管平滑肌作用比adrenaline强。口服无效，吸入给药1min起效，可维持1～2h，主要用于支气管哮喘急性发作。 　　常见不良反应有：心率加快、心悸，为β1受体激动兴奋心脏所致。有肌震颤现象，与激动骨骼肌上的β2受体有关。长期反复应用时平喘作用降低，但心脏对药物的反应并不降低，因此任意增加剂量，可产生严重的心律失常，甚至室颤而死亡。尤其是当病人严重缺氧时，心肌更为敏感，应特别注意。 　　麻黄碱 　　麻黄碱作用与肾上腺素相似，但作用较弱，其特点是口服有效，作用缓慢、温和、持久。麻黄碱可兴奋中枢，引起失眠，故已少用，仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作。 　　沙丁胺醇 　　沙丁胺醇又称舒喘灵，对β2受体作用强于β1受体，对α受体无作用，平喘作用与异丙肾上腺素（Isoprenaline）相似，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。口服0.5h起效，2～3h达最大效应，可维持4～6h。气雾吸入5min起效，作用最强时间在1～1.5h，维持3～4h。本药对支气管扩张作用强而持久，对心血管系统影响很小，是目前较为安全常用的平喘药。常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等。 　　（二）茶碱类 　　茶碱类药物包括茶碱与氨茶碱。 　　【体内过程】 　　口服吸收迅速，生物利用度几乎达100%，吸收后可分布到细胞内液与外液，90%经肝药酶代谢转化，10%以原形由尿排出。儿童t1/2约3.7 h，成人约7.7 h。 　　【临床应用】 　　①主要用于支气管哮喘：急性哮喘病采用氨茶碱缓慢静脉注射，可缓解气道痉挛，改善通气功能，对慢性哮喘病例，茶碱类可用于预防发作和维持治疗。在哮喘持续状态，由于机体严重缺氧导致大量的肾上腺素释放，气道的β受体对肾上腺素的敏感性降低，使肾上腺素受体激动药的疗效下降。此时配伍用茶碱类药物，可使疗效提高。 　　②茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病：长期应用可明显改善气促症状，并改善肺功能。 　　③可用于心源性哮喘的治疗。 　　【不良反应】 　　茶碱类舒张平滑肌有效血浆浓度为10?g～20?g/ml。超过20?g/ml即可引起毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等，严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷，甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡，一旦发现毒性症状，应立即停药。茶碱类的生物利用度和消除速度个体差异较大，因此临床应定期监测血药浓度，及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应。 　　（三）M受体阻断药 　　异丙溴托铵 　　异丙溴托铵为阿托品的异丙基衍生物，对呼吸道平滑肌具有较高的选择性。雾化吸入时，不易从气道吸收，口服也不易从消化道吸收，只在局部发挥舒张平滑肌作用，故没有阿托品样的全身性不良反应，也不影响痰液分泌。主要用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。 　　（四）糖皮质激素类 　　糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物。哮喘的主要病理机制是呼吸道炎症。糖皮质激素具有强大的抗炎和抗过敏作用。诱导磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素的产生，抑制细胞膜磷脂释放花生四烯酸，从而使白三烯及前列腺素的合成减少，使小血管收缩，渗出减少，因而能降低气道反应性。 　　糖皮质激素s是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。近年应用吸入治疗方法，充分发挥了糖皮质激素s对气道的抗炎作用，也避免了全身性不良反应