抗寄生虫病药（药物化学）ppt课件.pptVIP

发现-青蒿素 我国在1971年 菊科植物黄花蒿 新的倍半萜内酯 1．氧化性（过氧键） 遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。 2．水解性（内酯） 加氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁。 （二）性 质 （三）用途 为高效、速效的抗疟药（首选）。 主要用于间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效果良好，但口服活性低，溶解度小，复发率稍高。 另外还具有抗癌、治疗和预防血吸虫病等。 （四）贮存 应遮光，密封保存。 青蒿素改造 口服活性低、溶解度小、复发率高等缺点 扩大应用受到影响 1、将C-10羰基还原得到双氢青蒿素抗鼠疟比青蒿素强一倍； 2、双氢青蒿素经醚化得蒿甲醚和蒿乙醚均为β-构型。蒿甲醚对疟原虫红内期裂殖体有较强的杀灭作用，与氯喹几乎无交叉耐药性，毒性比青蒿素稍低。对恶性疟、凶险型疟疗效较佳，效果确切，显效迅速。蒿乙醚对鼠疟耐氯喹原虫株的作用比青蒿素高。 3、双氢青蒿素经酯化得到水溶性的青蒿琥酯。适用于抢救脑疟和严重昏迷的疟疾病人。 青蒿素的结构修饰 对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用 优点：1、高效（青蒿素的10－20倍） 2、低耐药性 蒿甲醚 将青蒿素C-10位羰基还原得二氢 青蒿素。 将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚 滴虫病是由阴道毛滴虫感染