镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药课件.pptVIP

第四章 镇静催眠药、抗癫痫药 抗精神失常药;镇静催眠药 抗癫痫药 抗精神失常药;第一节 镇静催眠药;分类;一、巴比妥类;【结构】;分类;【理化性质】;【理化性质】;内酰胺;易水解开环，速度及产物取决于pH及温度。随pH及温度的升高，水解加速。;3、与金属离子成盐反应;（2）与吡啶-硫酸铜试液作用;【代表药物】 苯巴比妥（鲁米那）;思考题：请合理分析司可巴比妥的 化学性质。;化学结构;巴比妥类药物的使用限制;二、 苯二氮卓类药物（ BZD类）;;【发展及结构类型】;③ 氯氮卓（利眠宁）是本类中第一个用于临床的药物（60年），副作用小，其发现纯属偶然;④ 经构效关系研究，得到地西泮（安定），及一系列同型药物;BZD药物基本结构：;R1;BZD药物基本结构：;⑤ 在1, 2位上拼合三唑环，增加代谢稳定性及与受体亲合力，作用增强;【发展及结构类型】;【发展及结构类型】;【发展及结构类型】;【发展及结构类型】;【代表药物】;【理化性质】;水解反应:;课堂思考：;【理化性质】;奥沙西泮（舒宁）;如何鉴别 地西泮 和 奥沙西泮 ？ 地西泮与奥沙西泮相比较，哪个作用时间更长？为什么？;艾司唑仑（舒乐安定）;第二节 抗癫痫药;【抗癫痫药分类】;苯巴比妥 Phenobarbital 1912年用于抗大发作 过量引发惊厥;苯巴比妥 Phenobarbital 扑米酮 Primidone 1954年上市 毒性降低 抗惊谱广;二、乙内酰脲类;苯琥胺 Phensuximide 甲琥胺 Methsuximide 1953年 1957年;五、二苯并氮杂卓类;五、脂肪羧酸类;【代表药物】;【化学性质】;弱碱性;水解性;【化学性质】;第三节 抗精神失常药;抗精神病药;1、吩噻嗪类;1) 吩噻嗪类药物的结构及作用;2) 吩噻嗪类药物的稳定性;3) 代表药物——盐酸氯丙嗪（冬眠灵）;2、丁酰苯类 抗精神病药;3、 硫杂蒽类抗精神病药（1）;几何异构体： 侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer） 活性一般 cis trans