N胆碱受阻断药ZHT.ppt

N胆碱受体阻断药 【作用】 对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，对 效应器的具体效应视两类神经对该器官的支配以何者 占优势而定。 骨骼肌松弛药——NM-R阻断药 琥珀胆碱/司可林 与NM-R结合，产生与ACh相似但持久的除极化 作用，使NM-R不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛 【药理作用】 1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2分钟肌松作用最强，5-8分钟后作用消失。静脉滴注可延长肌松时间。 2.治疗量： 四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌 中毒时则致呼吸麻痹 【药理作用】 【药理作用】 【药理作用】 【临床应用】 1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.辅助麻醉：静脉滴注适用于较长时手术 （可引起强烈的窒息感，对清醒患者禁用） 不宜与硫喷妥钠混合使用 抗胆碱酯酶药（新斯的明）、抗肿瘤药（环磷酰胺，氮芥）、局麻药（普鲁卡因）可降低假性胆碱酯酶活性，增强琥珀胆碱的作用 卡那霉素、多粘菌素B也可致肌肉松弛，不可合用 苄基异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库铵等 类固醇铵类：伴库溴铵、哌库溴铵等 筒箭毒碱 【药理作用】 肌松作用特点： 思考题 简述除极化型肌松药的特点 琥珀胆碱中毒时为什么不能用新斯的明解救 * * 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药 张海涛 联系电话Email:hellozht@ N胆碱受体阻断药 神经节阻断药: NN受体阻断药。与神经节的NN受体结合，竞争性阻断Ach与受体结合，使Ach不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。 骨骼肌松弛药：NM受体阻断药。作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞的作用，也称神经肌肉阻滞药。 神经节阻断药: 美加明，樟磺咪芬 肌松药 琥珀胆碱 筒箭毒碱 代表药 神经节阻断药—— NN－R阻断药 交感神经对血管支配占优势，故用药后表现为血管扩张、外周阻力降低、回心血量及心排出量减少、血压下降等 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体以副交感占优势，故用药后出现扩瞳、视物不清、便秘、尿潴留、口干等 植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较 【应用】 曾用于抗高血压，现已被其它降压药取代； 用于麻醉时控制血压，减少手术区出血； 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋 偶用于其他降压药无效的高血压脑病和高血压危象 降压维时短，不良反应多 常用药：美加明、樟磺咪芬 作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体， 产生神经肌肉阻滞、骨骼肌松弛的药物，亦称 为神经肌肉阻滞药。 分类：除极化型肌松药 非除极化型肌松药 特点： 只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用 除极化型肌松药 Ⅰ相阻断 Ⅱ相阻断 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成,或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物 Ⅰ相阻断 琥珀胆碱和N2受体结合 离子通道开放 Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化 时间长于Ach引起的去极化，导致Na+通道持续开放和 持续去极化 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。 因为琥珀胆碱由假性胆碱酯酶水解,水解速度慢，需0.1~2分钟,而水解Ach只需100μ秒 Ⅱ相阻断 琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极，动作电位不能扩布 虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使离子通道打开，表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱） 去敏感阻滞，高频电刺激也不引起肌肉收缩 除极化型肌松药 1.PO：不易吸收 2.iv被假AChE迅速水解。假性胆碱酯酶水解琥珀胆碱… 琥珀酰单胆碱……琥珀酸＋胆碱，作用时间短 3. 代谢产物主要从尿液中排出 【体内过程】 肌松顺序：颈部－肩胛－腹部－四肢 肌松特点 1. 最初可出现短时肌束颤动而后肌肉麻痹 ① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子通道打开，引起终板膜去极化 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀，不能使运动终板膜同步去极化，其电位变化也不能同步，不能产生扩布性动作电流 ③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠麻醉后，再用琥珀胆碱。 肌松特点 2.胆碱酯酶抑制药如新斯的明不仅不能拮抗这类药的肌松作用，反能加强之（即新斯的明不可用于解毒） 琥珀胆碱由假性AcE水解，新斯的明除抑制真性AchE外也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒 肌松特点 3. 连续用药可产生快速耐受性