抗生素课件四环素类及氯霉素类抗生素.pptVIP

第四十二章四环素类及氯霉素类抗生素吴宜艳;一、四环素类抗生素 基本母核：氢化骈四苯 分 类 1 天然品 金霉素、土霉素、四环素和地美环素 2 半合成品 多西环素、米诺环素 两性物质 酸中稳定，碱中易破坏; （一） 抗 菌 作 用 1 G（ + ）：葡萄球菌最高，肠球菌不敏感 2 G（ - ）：铜绿假单孢菌不敏感 3 厌氧菌: 拟杆菌、梭形杆菌、放线菌 作用弱 4 肺炎支原体、立克次体、螺旋体、放线菌 5 间接抑制阿米巴原虫 土霉素 6 对病毒与真菌无效 ;抗菌作用特点; 1 与细菌核糖体30S亚基A位特异结合，阻止氨基酰tRNA进入A位，抑制蛋白质合成 2 增加细胞膜通透性，胞内重要成分外漏，从而抑制DNA复制 3 主动转运进入G（-）菌体内抑菌，高浓度杀菌;（三）耐药性机制;四环素（tetracycline）、土霉素（terramycin；oxytetracycline） 抗菌特点 G（ + ）青霉素、头孢 G（ - ）氨基糖苷、氯霉素 ;体内过程 1. 吸收:含二、三价阳离子的药物（碱性药）和食物妨碍吸收；口服吸收量有一定限度,超过0.5/次,血药浓度不上升. 2. 分布广，沉积于骨及牙组织内，不易进入血脑屏障 3.代谢和排泄：以原形经肾小球排出 多西环素 肠道排泄,肝肠循环 4.排泄:肾 胆汁;临床应用;不良反应 1.胃肠道反应