青霉素类抗菌药物说明书.doc

PAGE PAGE 1 青霉素类 本类药物包括：①天然窄谱青霉素类，有青霉素G、青霉素V，主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌和某些革兰阴性杆菌如嗜血杆菌属；②耐青霉素酶窄谱青霉素类，包括甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林等，本组青霉素对产β-内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用；③广谱青霉素类，如氨苄西林，阿莫西林等。此组青霉素主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌等；④抗假单胞菌青霉素类，如哌拉西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林等，本组药物对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差，但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性；⑤本节还列入了青霉素类与β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂与规格，如阿莫西林克拉维酸、氨苄西林舒巴坦、哌拉西林他唑巴坦等。这类复方制剂对革兰阳性菌、革兰阴性菌以及脆弱拟杆菌等均具有良好抗菌活性。 注意事项：①无论采用何种给药途径，用青霉素类药物或含青霉素类的复方制剂与规格前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验；②过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给患者皮下注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗；③全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病)，此反应易出现于老年和肾功能减退患者，青霉素不可用于鞘内注射；④青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静注。⑤应新鲜配制使用，输注时间不宜超过1h；⑥溶媒体积不宜超过200ml。 青霉素 Benzylpenicillin 【药代动力学】 本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头三个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的5%～20%。本品血浆蛋白结合率为45%～65%。血消除半衰期为30min，肾功能减退者可延长至2.5～10h，老年人和新生儿也可延长。本品的19%在肝脏内代谢。肾功能正常情况下，约75%的给药量于6h内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占10%左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄。由于青霉素在被肠道细菌产生的青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，腹膜透析则不能。 【适应证】 (1)适于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。 (2)青霉素为以下感染的首选药物：①溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等；②肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等；③不产青霉素酶葡萄球菌感染；④炭疽；⑤破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染；⑥梅毒(包括先天性梅毒)；⑦钩端螺旋体病；⑧回归热；⑨白喉；⑩青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。 (3)青霉素亦可用于治疗：①流行性脑脊髓膜炎；②放线菌病；③淋病；④奋森咽峡炎；⑤莱姆病；⑥鼠咬热；⑦李斯特菌感染；⑧除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染；⑨风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前；⑩可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。 【注意事项】 (1)应用前询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验。皮试液为每1ml含500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。 (2)对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用。 (3)青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃ (4)大剂量使用时应定期检测电解质。 (5)孕妇及哺乳期妇女用药：动物生殖试验未发现本品引起胎儿损害。但尚未在孕妇进行严格对照试验以除外这类药物对胎儿的不良影响，所以孕妇应仅在确有必要时使用。少量本品从乳汁中分泌，哺乳期妇女用药时宜暂停哺乳。 【禁忌证】有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【不良反应】 (1)过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生，必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 (2)毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，