作用于消化系统药详解.ppt

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作用于消化系统的药物 Drugs affecting gastrointestinal function 消化系统药物 助消化药 抗消化性溃疡药物 止吐药 泻药 止泻药 利胆药 抗消化性溃疡药物 指胃及十二指肠溃疡药, 发病率约10%,男女 认为:“攻击因子”作用增强 “防御因子”受损 第一节 抗消化性溃疡药 分类: 抗酸药 抑制胃酸分泌药 黏膜保护药 抗幽门螺杆菌药 一、抗酸药 常用的药物有: 氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 氢氧化铝(aluminum hydroxide) 碳酸钙(calcium carbonate) 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 二、抑制胃酸分泌药 (一)H2受体阻断药 西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine) 【药理作用与作用机制】 抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌 同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用 常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久,治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少 突然停用H2受体阻断药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。 ?第一代:甲氰米胍(西米替丁)(Cimetdine)(?泰胃美) 临床的第一个H2受体拮抗剂 对十二指肠溃疡的治疗需用甲氰米胍4-8周,胃溃疡需12周 十二指肠溃疡经4周治疗后愈合率可达75--80%。 不良反应: 发生率1—5%。 内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌; C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉; 其它:心动过缓、肝、肾损害, WBC↓; 肝药酶抑制作用。 ?第二代:雷尼替丁(Ranitidine) 作用比西米替丁强5-8倍,副作用小而安全。 对十二指肠溃疡治疗4周,溃疡愈合率达84%,8周可达95%。对胃溃疡治疗8周达90%。 本品对内分泌等激素的影响较少。 本药不易透过血清脑屏障,不影响中枢神经功能。 第三代:法莫替丁(Famotidine) ?作用强度比雷尼替丁大6-10倍,作用时间长,对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。本品不良反应较少,不影响肝功,使用安全,偶见皮疹、白细胞下降,有头疼、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝药酶。 (二)H+-K+-ATP酶抑制药 1、第一代质子泵抑制剂 奥美拉唑(omeprazole) 2、第二代质子泵抑制药 兰索拉唑(lansoprazole) 3、第三代质子泵抑制药 潘多拉唑(pantoprazole) 雷贝拉唑(rabeprazole) 【药理作用与作用机制】 H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制 H+的分泌 其抑酸作强而持久,可使胃内pH升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24 h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少 对幽门螺杆菌有抑制作用。 奥美拉唑(Omeprazole) 2周愈合率70%,4周81%,8周达93% 静注本品80mg/天,对消化性溃疡出血的治疗有显著疗效 反流性食道炎有效率达75%-85% 不良反应主要为:恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛、皮疹、ALT和胆红素升高也有发生 潘多拉唑(pantoprazole) 治疗胃溃疡4周愈合率,为88%而奥美拉唑为77%,8周累积溃疡愈合率两者相似(97%,96%) 根除Hp的三联疗法,喷妥拉唑40mg?2次/日+克拉霉素250-500mg2次/日+甲硝唑400-500mg?2次/日,用7天,Hp根除率达90%以上。 (三)M胆碱受体阻断药 阿托品和溴化丙胺太林 (atropine) 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 三、胃黏膜保护药 米索前列醇(Misoprostol) 硫糖铝(Sucralfate) 思密达(diotahedral smectite) 枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate) 替普瑞酮(teprenone) 麦滋林(marzulene) 【药理作用与作用机制】 细胞屏障 黏液- HCO3-屏障 四、抗幽门螺杆菌药 庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑 临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合 第二节 消化功能调节药 本节包括助消化药物、止吐药和胃肠促动药、止泻药与吸附药、泻药、利胆药和胆

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