药理学--抗甲状腺素药.ppt

硫脲类抗甲状腺药物的临床应用 1、甲亢的内科治疗 轻度的、不适合用手术和放射性碘治疗的甲亢患者 开始时应该大剂量使用，产生对甲状腺素合成的 最大抑制作用，1－3个月基础代谢率恢复正常后， 递减药量至维持量 一般疗程1－2年，40％－70％患者获得痊愈。 停药后易复发 2、甲亢手术前准备 硫脲类药物 甲亢患者在 甲状腺次全切除手术前 至甲状腺功能 恢复正常 手术 减少麻醉、手术后 的并发症 减少甲状腺危象的产生 促甲状腺激素 （TSH）分泌增多 甲状腺增生，充血 不利手术 大剂量碘 甲状腺缩小， 变硬 便于手术进行 抑制TSH分泌 3、甲状腺危象的辅助治疗 甲状腺危象 大剂量碘 阻止甲状腺激素 的释放 甲状腺素突然 大量释放入血液 高热、感染、心衰、 肺水肿、电解质紊乱 丙硫氧嘧啶 迅速降低T3 对症治疗 β受体阻断药 — 应用硫脲类药物的不良反应 1、胃肠道反应：恶心、呕吐等 3、粒细胞减少：为严重的不良反应，老年人 多见，应定期检查血象 2、过敏反应：皮疹，发热等 4、甲状腺肿和甲状腺功能减退： 用量过大所致。及时停药后可以自愈 二、碘和碘化物 药理作用 包括复方碘口服液（I 5％，KI 10％），KI，NaI 1、小剂量 促进甲状腺 激素的合成 促进甲状腺滤 泡摄取碘 2、大剂量 抑制过氧 化物酶 抑制蛋白 水解酶 抑制酪氨酸碘化 抑制碘化酪氨酸的缩合 抑制T3/T4和TG解离 抑制垂体 分泌TSH 甲状腺缩小 抗甲状腺 作用 大剂量服用碘时，抗甲状腺的作用强而快， 用药1－2天即起效，10－15天达最大效应 此时若继续用药，则失去抗甲状腺作用， 原有的甲亢症状复发或加重 不可单独用于甲亢的内科治疗 碘和碘化物的临床应用 1、单纯性甲状腺肿 下丘脑 垂体 甲状腺 促甲状腺激素 释放激素（TRH） 甲状腺激素 释放激素（TSH） T3、T4 反馈 T3、T4 分泌不足 TRH/TCH分泌增多 甲状腺滤泡增生 单纯性甲状腺肿 缺碘 2、甲亢手术前准备 硫脲类药物 甲亢患者在 甲状腺次全切除手术前 至甲状腺功能 恢复正常 手术 减少麻醉、手术后 的并发症 减少甲状腺危象的产生 促甲状腺激素 释放激素（TSH） 分泌增多 甲状腺增生，充血 不利手术 大剂量碘 甲状腺缩小， 变硬 便于手术进行 抑制TSH分泌 一般在24小时可发挥作用，在两周内逐渐停药。 同时配合其他药物。 3、甲状腺危象的辅助治疗 甲状腺危象 大剂量碘 阻止甲状腺激素 的释放 甲状腺素突然 大量释放入血液 高热、感染、心衰、 肺水肿、电解质紊乱 丙硫氧嘧啶 抑制外周T4 转化为T3 对症治疗 β受体阻断药 碘和碘化物的不良反应 1、过敏反应 发生迅速，皮疹、发热、血管神经性水肿，甚至上呼 吸道黏膜水肿及喉头水肿而窒息死亡。停药后可消失， 可给予抗过敏药。 2、慢性碘中毒 咽喉烧灼感、流涎、鼻炎和结膜刺激症状。停药后消失 3、诱发甲状腺功能紊乱 久用可诱发甲亢。碘可以通过胎盘，进入乳汁， 引起新生儿甲状腺肿，严重者可以压迫气管。孕妇 和哺乳期妇女慎用。 三、放射性碘 药理作用 Na131I 被摄入甲状腺腺泡细胞 β射线（占99％） γ射线(占1%) 射程短，只损伤甲状腺 细胞周围组织 新生组织对射线更加敏感 治疗甲亢 射程长，在体外可以测到 体外检测甲状腺的摄碘功能 临床应用 1、治疗甲亢 用于不宜手术、手术后复发或其他药物治疗无效的甲亢 使用时应严格控制（有放射性） 作用缓慢，见效前需用其他药物控制症状 2、甲状腺摄碘功能测定 通过检测甲状腺的放射性，计算甲状腺的摄碘率。 甲状腺功能亢进时，摄碘率增高，摄碘高峰前移； 甲状腺功能低下时，摄碘率低，摄碘高峰后延。 四、β受体阻断药 β受体阻断药 阻断β受体 减轻甲亢患者的 交感－肾上腺系统兴奋症状 抑制外周组织T4脱碘成T3 控制甲亢症状、甲亢术前准备及甲状腺危象的治疗 第31章 甲状腺激素和抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素 甲状腺激素的摄取、合成、释放和调节 甲状腺腺泡上皮细胞 I 碘泵 I 血液中 碘化物 甲状腺 球蛋白 过氧化物酶 I－ I0 酪氨酸 甲状腺 球蛋白 酪氨酸 甲状腺 球蛋白 酪氨酸 I I MIT 甲状腺 球蛋白 I DIT 甲状腺 球蛋白 过氧化物酶 滤泡腔中 的胶质 甲状腺 球蛋白 进入血液 蛋白水解酶 T3 T4 T3 T4 T3 T4 过氧化物酶 I 正常人每天需碘约100－150ug，摄入的碘 一半由甲状腺摄取. 甲状腺中碘化物的浓度为血液中的20－50倍。 食物含碘量高时，摄碘能力下降； 食物含碘量低时，摄碘能力升高。 T3、T4的比例取决于碘的供应情况， 正常时T4较多，缺碘时T3较多。 正