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Pharmacology 药物代谢动力学 第二章 药物代谢动力学(药动学, pharmacokinetics) 药物美卡拉明排泄。 药物代谢动力学研究内容：研究药物的吸收、分布、 2. 滤过 (filtration) ：水溶性药物依赖膜两侧浓度差， 代谢、排泄过程，定性描述药物在体内的变化过程。 借助流体静压或渗透压从高浓向低浓转运，为被动转 (Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion, ADME) 。 运，不耗能。大多数上皮细胞容许药物分子量小于 研究药物浓度随时间变化的规律，主要以数学模型与 100~150Da 通过；大多数毛细血管上皮细胞容许药物 公式定量地描述药物随时间改变的变化过程。 分子量小于20000~30000Da 通过；脑内的大部分毛细 (time-effect relationship) 。 血管壁则无空隙。 学习内容： 3. 载体转运（carrier-mediated transport) ： 需要特殊 1. 药物分子的跨膜转运 跨膜蛋白；有选择性、饱和性和竞争性。 2. 药物的体内过程 ①易化扩散 (facilitated diffusion) ：不能逆电化学差转 3. 药物代谢动力学重要参数 运，不需要能量，为被动转运。 第一节 药物分子的跨膜转运 ②主动转运 (active transport) ：ATP 供能或逆电化学差 药物在体内的走向…… 转运，需耗能；P-糖蛋白是一重要的主动转运载体。 P-gp ：ATP 依赖型膜转运蛋白；具有外排泵功能，排出 胞内药物或毒物。 二、影响药物通透细胞膜的因素 Fick 定律：通透量 = （C1-C2 ）*面积*通透系数*厚度 ①药物：解离度；药物分子通透系数（脂溶度）。 ②细胞膜：膜两侧药物浓度差；膜面积；膜厚度。 ③体液：pH 值。 ④血流量。 吸收、分布、代谢和排泄过程皆存在药物的跨膜转运。 第二节 药物的体内过程 一、药物通过细胞膜的方式 一、吸收 (absorption) ：药物自用药部位转运进入血液 循环的过程。 1. 胃肠道给药 吸收方式及部位： 口服给药 (per os ） 小肠粘膜 舌下给药 (sublingual ）颊粘膜 直肠给药 (per rectum） 直肠粘膜