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第六次课酶2酶的分子结构与功能.ppt 84页

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I与S分子结构相似,是S的类似物或过渡态类似物; Vmax 不变,表观Km增大;不影响酶的转换数。 抑制程度取决于I与E的亲和力 ,以及[ I ]和[S]的相对浓度比例,能用增大[S]的办法克服。 竞争性抑制的特点: 利用乙醇治疗甲醇中毒的原理,就是竞争性抑制作用。 甲醇本身只有轻度毒性,但肝脏中的醇脱氢酶将它转变为高毒性的甲醛,只需少量甲醛即可导致失明和死亡。 乙醇与甲醇竞争结合肝脏醇脱氢酶的活性中心,因而能减缓由甲醇产生甲醛(乙醇转变为很容易代谢掉的乙醛)。于是,通过服用乙醇,大部分甲醇将在转变成甲醛之前,就从尿中排出体外而不伤害人体。 举例 有些抑制剂与酶活性中心外的必需基团相结合,不影响酶与底物的结合,酶和底物的结合也不影响酶与抑制剂的结合,底物和抑制剂之间无竞争关系。 但酶-底物-抑制剂复合物(ESI)不能进一步释放出产物。这种抑制作用称作非竞争性抑制作用。 II 非竞争性抑制作用 定义 反应模式 + S - S + S - S + ESI EI E ES E P E+S ES E+P + I EI+S EIS + I 特点 抑制剂与酶活性中心外的必需基团结合,底物与抑制剂之间无竞争关系; 抑制程度取决于抑制剂的浓度; 动力学特点:Vmax降低,表观Km不变。 1v 正常 ? [I] 1 [S] -1 Km 1 Vmax (1+ ) [I]Ki 定义 III 反竞争性抑制作用 此类抑制剂也是与酶活性中心外的调节位点结合;不同的是,没有底物结合时,游离的酶并不能与抑制剂结合,当底物与酶结合后,酶才能与抑制剂结合。因此,抑制剂仅与酶·底物复合物结合,使中间产物ES的量下降。这种抑制作用称为反竞争性抑制作用。 反应模式 E+S E+P ES + I ESI + + E S ES ESI E P 反竞争性抑制的特征曲线: ? [ I ] 正常 1v 1 [S] 1 Vmax -1 Km [I] Ki (1+ ) -1 Km 1 Vmax (1+ ) [I] Ki 1、I与S分子结构不同, I 只与ES 结合 2、Vmax 和表观Km都减小;(存在I时,不仅不排斥E和S的结合,反而增加二者的亲和力,这与竞争性抑制作用恰恰相反) 3、抑制程度取决于[ I ]和[ES]二者的浓度,不能用增大[S]的办法克服。 例如:肼类化合物对胃蛋白酶、氰化物对芳香硫酸酯酶的抑制 反竞争性抑制作用的特点: 各种可逆性抑制作用的比较 ? (五)激活剂可加快酶促反应速率 定义 使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质称为激活剂。激活剂多为金属离子 种类 必需激活剂 :若无,酶无活性 非必需激活剂 :若无,酶活性很弱 第四节 酶的调节 The Regulation of Enzyme 酶活性的调节(快速调节) 酶含量的调节(缓慢调节) 调节方式 细胞根据内外环境的变化而调整细胞内代谢时,都是通过对反应的关键酶的活性进行调节而实现的。 (一)变构酶通过变构调节酶的活性 一、调节酶活性可对酶促反应进行快速调节 (二)通过对酶的化学修饰而调节酶活性 1、别构调节(又称变构调节) 一些代谢物可与某些酶分子活性中心外的某部分可逆地结合,使酶构象改变,从而改变酶的催化活性,此种调节方式称别构调节。 受别构调节的酶称为别构酶,引起别构效应的物质称为别构效应剂。酶分子与别构效应剂结合的部位称为别构部位。 别构效应剂可分为:别构激活剂和别构抑制剂 变构酶常为多个亚基构成的寡聚体,具有协同效应。 变构激活 变构抑制 变构酶的S形曲线 [S] V 无变构效应剂 酶的变构调节是体内代谢途径的重要快速调节方式之一。 (二)酶的化学修饰调节 在其他酶的催化作用下,某些酶蛋白肽链上的一些基团可与某种化学基团发生可逆的共价结合,从而改变酶的活性,此过程称为共价修饰调节。 共价修饰 磷酸化与脱磷酸化(最常见) 乙酰化和脱乙酰化 甲基化和脱甲基化 腺苷化和脱腺苷化 -SH与-S-S互变 常见类型 酶的化学修饰是体内快速调节的另一种重要方式。 有些酶在细胞内合成或初分泌时只是酶的无活性前体,此前体物质称为酶原。 (三)酶原的激活使无活性的酶原转变成有催化活性的酶 酶原 (zymogen) 酶原的激活 在一定条件下,酶原水解开一个或几个特定的肽键,致使构象发生改变而表现出酶的活性。酶原向酶的转变过程称为酶原激活。 赖 缬 天 天 天 天 甘 异 赖 缬 天 天 天 天 缬 组 丝 S S S S 46 183

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