药剂学实验4片剂及溶出度).docVIP

实验12 片剂的制备 一、实验目的 1．初步掌握湿法制粒压片的过程和技术。 2．了解单冲压片机的调试，能正确使用单冲压片机。 3．会分析片剂处方的组成和各种辅料在压片过程中的作用。 4．掌握片剂的质量检查方法。 二、实验指导 片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成片状的固体制剂。片剂由药物和辅料二部分组成。辅料是指片剂中除主药外一切物质的总称，亦称赋形剂，为非治疗性物质。加入辅料的目的是使药物在制备过程中具有良好的流动性和可压性；有一定的黏结性；遇体液能迅速崩解、溶解、吸收而产生疗效。辅料应为“惰性物质”，性质稳定，不与主药发生反应，无生理活性，不影响主药的含量测定，对药物的溶出和吸收无不良影响。但是，实际上完全惰性的辅料很少，辅料对片剂的性质甚至药效有时可产生很大的影响，因此，要重视辅料的选择。片剂中常用的辅料包括填充剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂及润滑剂等。 通常片剂的制备包括制粒压片法和直接压片法二种，前者根据制颗粒方法不同，又可分为湿法制粒压片和干法制粒压片，其中湿法制粒压片较为常用。湿法制粒压片适用于对湿热稳定的药物。其一般工艺流程如下： 润湿剂、黏合剂、崩解剂 粉碎、过筛→混合 制软材→制湿颗粒→湿粒干燥 →整粒 润滑剂、崩解剂混合 混合→压片→包衣→包装 三、实验内容 （一）片剂成品的制备 1.阿咖酚片的制备 [处方] 每片用量（g） 制100片 乙酰水杨酸 0.230 咖啡因 0.030 对乙酰氨基酚 0.126 淀粉 0. 10%PVP乙醇溶液 适量 滑石粉 0.0 [制法] 混合――制软材――制粒――干燥――整粒――压片 取乙酰水杨酸、咖啡因、对乙酰氨基酚混合均匀，加入10%PVP乙醇溶液拌和制成软材，将软材通过20-24目筛制湿颗粒，湿颗粒于60-700C烘干30分钟，得到干颗粒通过24-28目筛整粒，然后加入淀粉、滑石粉混合 [附注] （1）粘合剂用量要适当，使软材达到以手握之可成团，手指轻压又能分裂但不成粉状为度，即“团而不粘，裂而不散”。湿颗粒以无长条、块状和细粉为宜。 （2）本品采用湿法制粒，但乙酰水杨酸易水解，所以采用PVP乙醇溶液，防止主药水解。 （3）本品中的淀粉可以用L-HPC、CMS-Na、CMC-Ca、交联PVP等代替。 （4）润滑剂硬脂酸镁能加速乙酰水杨酸水解，故采用滑石粉。若在滑石粉中加入10%的液体石蜡，则润滑效果更好。 （二）片剂的质量检查 1.重理差异限度的检查（选做） [检查方法] 取药片20片,精密称重总重量,求得平均片重后,再分别精密称定各片的重量,每片重是与平均片重相比较,超出重量差异限度的药片不得多于2片,并不得有1片超出重量差异限度的1倍。 检查结果（填表） 每片重（g） 总重（g） 平均片重（g） 重量差异 限度 超限的有 X片 超限1倍的有 Y片 结论 [附注] （1）片剂重量差异限度（《中国药典》2000版） 片剂的平均重量 重量差异限度 0.30以下 ±7.5% 0.30或0.30以上 ±5% （2）只需要保留小数点以下两位 2.硬度检查 [检查方法] 片剂四用测定仪：开启电源开关，检查硬度指针是否零位。将硬度盒盖打开，夹住被测药片。将倒顺开关置于“顺”的位置，拔选择开关至硬度档。硬度指针左移，压力逐渐增加，药片碎自动停机，此时的刻度值即为硬度值（kg），随后将倒顺开关拔至“倒”的位置，指针退到零位。 6片平均硬度为 [附注] （1）一般片剂硬度要求8-10kg/cm2，中药片要求在4 kg/cm （2）测定硬度也可用孟山都硬度计。 四、思考题 试分析处方中各成分的作用。 实验24 对乙酰氨基酚片溶出度测定 一、试验目的 1．掌握片剂溶出度的测定方法 2．能正确使用溶出度测定仪 二、实验指导 片剂等固体制剂服用后，在胃肠道中要先经过崩解和溶出两个过程，然后才能透过生物膜吸收。对于许多药物来说，其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比。对难溶性药物而言，溶出是其主要过程，故崩解时限往往不能作为判断难溶性药物制剂吸收程度的指标。溶解度小于0.1～1.0(g/L)的药物，体内吸收常受其溶出速度的影响。溶出速度除与药物的晶型、颗粒大小有关外，还与制剂的生产工艺、辅料、贮存条件等有关。为了有效地控制固体制剂质量，除采用血药浓度法或尿药浓度法等体内测定法推测吸收速度外，体外