药物化学题集总论.docxVIP

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第 三 章 外周神经系统药物 1) 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 //E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 2) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性 // C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别 E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂 3) 临床应用的阿托品是莨菪碱的 A.右旋体 B.左旋体 // C.外消旋体 D.内消旋体 E.都在使用 4) 下列与肾上腺素不符的叙述是 A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 // D. β-碳以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 5) Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 //E. 氨基醚类 6) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是 A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短 // E. 酰胺键比酯键不易水解 二、配比选择题 A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药,也可用于控制肌阵挛 D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜和牙龈出血 E. 用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等 1. d-Tubocurarine Chloride C 4. Adrenaline B 2. Neostigmine Bromide A 3. Salbutamol E 5. Atropine Sulphate D 三、比较选择题 A.阿托品 B.扑尔敏 C.两者均是 D.两者均不是 1.存在于莨菪中的生物碱 2.用外消旋体 3.具双缩脲反应 4.水溶液呈酸性 5.用于解除平滑肌痉挛 A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸利多卡因 C.两者均是 D.两者均不是 1.局部麻醉药 2.全身麻醉药 3.常用作抗心绞痛药 4.对光敏感 5.比较难于水解 ACDBA CDDAB 四、多项选择题 1) 下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符 ACD A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强 C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性 2) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 BCE A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化 3) 肾上腺

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