磷酸二酯酶抑制剂的药理跟临床运用进展.pdfVIP

维普资讯 安 徽 医 药 AnhuiMedicalandPharmaceuticalJoztrnal 2006Jun；10(6) ◇小专论◇ 磷酸二酯酶抑制剂的药理及临床应用进展 李小明，胡爱虹 (浙江省湖州市第一人民医院药剂科。浙江湖州 313000) 摘要：查阅近年来同内有关磷酸二酯酶抑制剂的文献资料。了解磷酸二酯酶抑制剂近年来的临床应用情况，并对其作用机制进 行分析，为进一步的开发应用提供依据。磷酸二酯酶抑制剂因磷酸二酯酶同功酶种类的不同，分布的不同及选择性的不同等诸 多原因，呈现不同的临床作用。选择性的磷酸二酯酶抑制剂可治疗多种疾病 ，已成为应用及开发强心药、血管舒张药、平滑肌舒 张药、抗哮喘药、抗抑郁药等新热点。 关键词：磷酸二酯酶抑制剂；选择性；心力衰竭；阳痿 PrhhaarrmmaaccoollooggyyaannddapppplliiccaattiioonnPprrooRgressoorfth—epphhoosspphhoodieesstteerraasseeiinnhhiibbi|ttoorr LIXiao．uring．HU Ai．hong (Departmen,tofPharmacy，TheFirstPeople’SHo．~pltal，Huzhou，ZheiiaagProvince 313000，China) Abstract：Theatttho~ havedonetheresearchbyconsultingtherelativedomesticph0sphndjesteraseinhibitorliteraturepubfisbedinre． centyears．Attemptshavebeenmadetoknowthestatwsquooftheph0s1『hndiesteraseinhibitorclinicalpracticeinrecentyears．Ananaly— sisofitsfunctionalmechanismhasbeenmade，forflmherdevelopment．Theresearchesshow thatph0s1h『n—iesteraseinhibitorhasdifferent functionsinclinicalpracticebecauseofph0sPh0diestefaseisoenzymetypedifference，distribt~tiondifferenceand selectivedifference， etc．Selectiveph0sph0djesteraseinhibitormaybeusedtotreatmanykindsofdiseases，andhasbeenthehotspotinbeingappliedtode— velopingcardiacagents，vasodilatationmedicine，muscle—smoothingdiastolemedicine，aotiasthmaticmedicine，anti-despondentmedi— eine，etc． Keywords：phosphodlesteraseinhihi!or；selectivity；heartfailure；sextlalimpotence 磷酸二酯酶(PDEs)迄今已报道有 11个基因家族_lJ，每 一 步验证。所以，米力农作为 PDE选择性抑制剂，能够明显 个家族又包括多个亚家族。PDEs分布于多个组织中，其抑制 加快心率，增加心脏射m。无论是否阻滞 自主神经，都能引起 剂具有广泛的生理作用。其中，PDE的抑制剂可以发挥正性 左室收缩末期压力(P )一收缩末期容积(V )、左室压最大上 肌力作用和血管舒张作用 ，临床应用已证明能增加心输出量， 升速率 (dp／dtma~)-舒张末期容祀 (VED)和心搏功 (SW)一 减轻心负荷，降低心肌耗氧量缓解充m性心力衰竭症状； VED三种关系的位置左移，斜率增加，令人信服地证实米力 PDE抑制剂被认为是作用细胞内靶点的新