透皮给药系统的研究进展课件.pptVIP

? Phoresor?离子导入给药系统中的各种不同类型的电极 离子导入技术优势： 适用被动不能透皮吸收的药物 需要精确释放的药物 需要脉冲给药或病人自我控制的药物 复杂的给药模 式：渐高，渐低 ，变化或是循环 方式 机理： 同性相斥 电流可提高皮肤通透性 电渗作用 2.电穿孔技术（electroporation） 当施加高压脉冲电场于脂质双分子层或细胞膜上时，可使之产生暂时性的水性通道，从而增加脂质双分子层膜或细胞膜的通透性。 皮肤电致孔形成的局部转运区域（LTRs） 图中标尺为100μm 电致孔法特点： ①是采用瞬时高电压脉冲,对皮肤无损伤,形成的孔道是暂时的,可逆的。 ②药物的渗透量常可增加1～4个数量级。 ③透皮给药起效快,没有离子导入法经皮给药的滞后效应。 ④与离子导入法合用，可大大提高离子导入法透皮给药的效率。 ⑤应用范围广，适用于脂溶性药物、水溶性药物、荷电分子和中性分子的透皮给药。 ⑥采用脉冲方式给药,有利于实现生物大分子药物的程序化给药。 影响因素 电学因素（脉冲电压、脉冲数、脉冲宽度、脉冲频率、脉冲波形、脉冲使用的时间、电极的极性等等） 药物的理化性质 与其他方法的合用 3.超声波导入技术（phonophoresis) 机理： Cavitation Heating 1、超声波改变皮肤角质层结构 角质层中的脂质结构重新排列形成空洞 2、通过皮肤的附属器产生药物的传递透过通道 影响因素 1、超声波的波长 90kHz~250kHz 2、超声波的输出功率 3、药物的理化性质 化学方法 化学促透技术是指通过促透剂来增加药物吸收，是目前促进药物透皮吸收的主要手段。其促透机理为：溶解皮肤脂质或使皮肤蛋白变性，增加类脂质骨架的无序性，从而促进药物在角质层扩散，增加药物在皮肤中的溶解度，使药物透皮吸收增加。 透皮给药系统的开发 一、药物选择与剂量设计 （一）选择药物的一般原则 应考虑的主要因素:胃肠道的降解、通过胃肠道粘膜与肝 脏的首过效应，生物半衰期小和需长期给药使药物 血浓度平稳地保持在最佳治疗范围内药物剂小 病人可接受最大面积Ａ应是 TDR×24 Ａ＝─────── 60 cm2（ 其中TDR = Css×Vd×k = Css×CL） 透皮速率×24 足够大的透皮速率 透皮给药系统选用药物的最适条件 　 ────────────────────── 物理化学性质 药理性质 ───────────────────── 分子量600 (300) 剂量小 (50 mg/d) 熔点 200℃ (150 ℃ ) 生物半衰期短(5 h) 溶解度:在液状石蜡 首过效应大 与水中都大于1 mg/ml pH:饱和水溶液在5～9间 对皮肤无刺激性、 不发生过敏反应 返回目录 透皮给药系统的研究进展 09药专2班 第18小组 组长：黄忠民 组员： 透皮给药系统的研究 一：概述： 所谓透皮给药系统（trandermal therapeutic systems，简称TTS）是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。 透皮给药系统（TTS）的特点 透皮给药系统（TTS）局限性 虽然TTS具有以上优点，但也有其局限性，皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障，大多数药物透过该屏障的速度都很小，即使有些方法可提高其透过速度，但对多数药物来说，达到有效治疗量仍有困难，每日剂量超过5mg的药物不易设计TTS 。此外，一些对皮肤有刺激性和过敏性的药物也不宜设计成TTS 。 常见透皮给药制剂： 软膏剂 硬膏剂 返回目录 二：透皮吸收 药物透皮吸收的途径有两种： ①：表皮吸收途径，即药物透过角质层和活性表皮进入真皮，被毛细血管吸收进入体循环，是药物透皮吸收的主要途径； ②：皮肤附属器吸收途径，即通过毛囊，皮脂腺和汗腺吸收 影响透皮吸收的因素 （1）皮肤条件 ?①应用部位。皮肤的厚薄、毛孔 的多少等与药物的穿透、吸收有 关。 ②皮肤的病变及受损程度。病变破 损的皮肤能加快药物的吸收，药物可自由地进入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。 ③皮肤的温度与湿度。皮肤温度高，皮下血管扩张，血流量增加，吸收增加。潮湿的皮肤，可增强角