实验二、VC注射剂的制备课件.pptxVIP

实验二、VC注射剂的制备傅红兴一、实验目的:（1）掌握注射剂的生产过程和操作特点;（2）掌握注射剂成品质量的检验；（3）掌握VC注射液pH稳定性试验方法。（1）注射剂定义：系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。（2）种类：1.按照药物的分散方式分类，可分为如下几种：①溶液型：是指易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，或溶于克注射油性介质的都可以制备溶液型注射剂。②混悬型：是指水难溶性或注射后要求延长药效的药物，可制成水或油混悬液。③乳剂型：是指根据需要将水不溶性药物溶解在油性溶剂中，再分散于水相，制成乳剂型注射剂。④注射用无菌粉末：亦称粉针，采用无菌操作法或冻干技术制成的粉末制剂。（2）常用溶剂或附加剂： 常用溶剂：注射用水、注射用油，其他：乙醇、1，2-丙二醇、聚乙二醇、甘油、二甲基乙酰胺，等。 主要附加剂：抗氧剂、金属螯合剂、pH缓冲剂、助悬剂、稳定剂、增溶剂、抑菌剂、局麻剂、等渗调节剂，等。二、基本原理（4）制备方法注射剂的制备工艺流程： 主药 溶剂补加 溶解 精滤 粗滤 80%溶剂 安瓿检查洗涤干燥灌装封口质检包装 注射剂的配制方法：对杂质较多的原辅料采用浓配法；对杂质较少、质量较好的原辅料采用稀配法。（5）质量要求注射剂的质量要求包括： 无菌、无热源（微量的物质就能引起恒温动物体温过度升高的物质，主要为细菌内毒素，又称为脂多糖。）、澄明度、安全性、在贮存期内稳定、pH接近体液、含量符合要求、渗透压调节。三、实验操作5% VC注射剂的制备（1）处方：维生素C 5.0 g NaHCO3 约2.4 g EDTA-2Na 0.005 g（电子天平） 焦亚硫酸钠0.2 g 注射用水 加至100 ml（2）制备工艺：①蒸馏水300 ml，煮沸15 min后放冷；②注射剂制备实验：取上述放冷的蒸馏水80ml，依次加入下述成分，并在前一成分搅拌溶解后再加下一个成分：EDTA、焦亚硫酸钠、VC、NaHCO3（缓慢加）、针用碳（0.1 g）；搅匀后用滤纸粗滤，0.22 μm滤膜精滤；补液；灌封（2.15 ml）；灭菌，检漏，测定药物含量，测定吸光度。 ③注射剂稳定性实验：取上述放冷的100ml蒸馏水，加5.0 gVC，分4个25 ml至具塞试管中，用NaHCO3调pH值4.0、5.0、6.0、7.0，进行稳定性测定。（3）注意事项：①本注射剂的制备要点：除O2、溶解、调pH、吸附、过滤、补液与灌封、灭菌和检漏。②灌封方法：酒精喷灯操作示范。③检漏方法：取封好的安瓿，倒置于水中煮沸15 min灭菌，然后放冷，看注射剂的溶液是否有增加。④测定吸光度时，用石英比色杯，λ=420 nm；（4）VC的含量测定精密量取本品适量（约相当于VC0.1 g，2 ml），加水15 ml与丙酮2 ml，摇匀，放置5 min，加稀醋酸4 ml，用碘滴定液（0.1 mol/l）滴定至近终点时（约10ml），加淀粉指示液1 ml，继续滴至溶液显蓝色并持续30s不褪色。每1 ml碘滴定液相当于8.806 mg VC。需做含量测定的样品：灌封后：1 个样品；不同pH值下VC的稳定性试验：5个样品。临床应用：VC注射液通用名称：维生素?C?注射液【成份】本品主要成份为维生素C，化学名称：L-?抗坏血酸。辅料为：碳酸氢钠、焦亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸、依地酸二钠、甲醛合次亚硫酸氢钠、山梨醇、氢氧化钠、注射用水。【性状】 本品为无色至微黄色的澄明液体。【适应症】?（1）用于治疗坏血病，也可用于各种急慢性传染性疾病及紫癜等辅助治疗。（2）慢性铁中毒的治疗：维生素?C?促进去铁胺对铁的螯合，使铁排出加速。（3）特发性高铁血红蛋白症的治疗。（4）下列情况对维生素C的需要量增加：①病人接受慢性血液透析、胃肠道疾病（长期腹泻、胃或回肠切除术后）、结核病、癌症、溃疡病、甲状腺功能亢进、发热、感染、创伤、烧伤、手术等；②因严格控制或选择饮食，接受肠道外营养的病人，因营养不良，体重骤降，以及在妊娠期和哺乳期；③应用巴比妥类、四环素类、水杨酸类，或以维生素C作为泌尿系统酸化药时。【规格】（1）2ml:1g?（2）2.5ml:1g【用法用量】肌内或静脉注射，成人每次100～250mg，每日1~3?次；小儿每日?100~300mg，分次注射。救治克山病可用大剂量，由医师决定。必要时，成人每次?2~4g，每日1~2次，或遵医嘱。【不良反应】（1）长期应用每日2~3g可引起停药后坏血病。（2）长期应用大量维生素?C?偶可引起尿酸盐、半胱氨酸盐或草酸盐结石。（3）快速静脉注射可引起头晕、昏厥。酒精喷灯的使用1.旋开旋塞向灯壶内注入酒精，至灯壶总容量的2/5～2/3之间，不得注满，