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糖尿病治疗药物进展 糖尿病的定义 糖尿病(Diabetes Mellitus,DM)是一种常见的内分泌疾病,是因为胰岛素(Insulin)绝对或相对不足或靶细胞对胰岛素敏感性降低引起以糖代谢紊乱为主,继发脂肪、水、电解质代谢障碍。 糖尿病分为胰岛素依赖型糖尿病(IDDM 又称1型)和非胰岛素依赖型糖尿病( NIDDM又称2型)。 糖尿病的研究进展 1型糖尿病是一种自身免疫性疾病,在多种因素共同作用下,机体对胰岛素多种抗原成分免疫欠耐受,最终导致了胰岛素的绝对缺乏。目前1型糖尿病的主要治疗手段是终生注射胰岛素来控制血糖水平。近几年对1型糖尿病的治疗手段取得了许多新的突破,如异种移植、新型胰岛素及药物治疗、1型糖尿病疫苗、基因免疫治疗以及致病基因的破译等方面的研究为1型糖尿病提供了新的思路和方法。 2型糖尿病是指尚有一定程度胰岛素分泌的糖尿病,但其程度可从显著的胰岛素抵抗伴随胰岛素不足,到胰岛素分泌不足伴有胰岛素抵抗。这是我们平时最常见的糖尿病类型,一般为后天因素造成。它可以导致眼睛、足、肾脏、心脏、神经系统、血管系统等多脏器和系统发生病变。随着对糖尿病研究的深入,使糖尿病防治从单纯降糖转向改善胰岛素抵抗,从而能够综合防治危险因素,降低糖尿病血管并发症的发生率及与其相关的猝死率,提高患者生存质量。目前使用针对胰岛素抵抗和保护胰腺β细胞功能的降糖药物已成为控制2型糖尿病新策略的共识。 糖尿病治疗药物简介及分类 1、口服降糖西药主要治疗药物 磺脲类降糖药物(SU):从 1956 年开始采用,现已广泛用于临床,主要适用于有一定β细胞功能。 在目前常用的磺脲类降糖药中,以优降糖(格列本脲)作用最强,易引起低血糖;美吡达(格列吡秦)、 优哒灵、瑞易宁控释片作用快而短,适合老年糖尿病人用药;糖适平(格列喹酮)对肾脏影响最小,可 用于糖尿病肾病患者;格列齐特、格列美脲(万苏平、亚莫利、迪北等)是新一代磺脲类药,比其他磺 脲类药物有更强的胰外作用,除了能刺激胰岛素分泌外还有模拟或增强胰岛素作用,该药对肾功能影响 小,且低血糖发生率低于优降糖。 1、口服降糖西药主要治疗药物 α-葡萄糖苷酶抑制剂:是新的一类口服降糖药,于 20 世纪 80 年代上市,第一个葡萄糖苷酶抑制剂 的有效成分为阿卡波糖,是生物合成的假性四糖。第二个为伏格列波糖。目前临床使用的制剂有阿卡波 糖,伏格列波糖,米格列醇等。其中以阿卡波糖应用最广泛。 该类药物的主要适应症为:单独应用于单 纯饮食控制的Ⅱ型糖尿病患者,或与磺尿类和双胍类联合应用治疗的Ⅱ型糖尿病患者;Ι型糖尿病,在 用胰岛素治疗的同时加用拜唐苹可减少胰岛素的用量,同时可平稳控制血糖;可用于 IGT 者,可预防 IGT 向Ⅱ型糖尿病转化;可预防胃大部切除术后病人餐后的反应性低血糖 1、口服降糖西药主要治疗药物 噻唑烷二酮类降糖药:是新一类治疗糖尿病药物。这一类药物在化学结构上的共同特点是具有噻唑 烷二酮结构,药理作用也相似,即能改善胰岛素抵抗,故被称为胰岛素增敏剂。 这类药物的主要适应症 为:适用于Ⅱ型糖尿病,单独或与其他口服降糖药联合应用对肥胖者和严重胰岛素抵抗的病人效果较好; 与胰岛素联合治疗Ι型或Ⅱ型糖尿病,可减少胰岛素用量;适用于非糖尿病胰岛素抵抗状态,如肥胖、 高血压、多囊卵巢综合症等;治疗 IGT,干预其向糖尿病发展。这类药物包括如下几种:环格列酮、吡 格列酮、恩格列酮和罗格列酮等。 2、中药降糖主要药物 目前我国口服降糖中成药产品主要 有消渴丸、 金芪降糖片、 参芪降糖片/颗粒/胶囊、 糖脉康颗粒、 降糖舒胶囊、 糖尿乐胶囊、 玉泉丸、 玉液消渴颗粒等。 3、胰岛素及其类似药 胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一。对于Ι型糖尿病患者而言,胰岛素是惟一的治疗药物。此 外,还有 30%~40%的Ⅱ型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。目前国际和国内的众多机构都加紧对胰岛素 非注射剂的研发。 糖尿病治疗药物市场品种分析 胰岛素制剂 阿卡波糖 二甲双胍 瑞格列奈 格列美脲 罗格列酮 格列齐特 格列喹酮 那格列奈 格列吡嗪 其它 胰岛素制剂 1921 年 Banting 和 Best 首次从狗的胰腺中成功获得了胰岛素,翌年,动物胰岛素即应用于临床。 国内使用的胰岛素制剂基本上以丹麦诺和诺德
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