第 28 章 胰岛素及口服降血糖药课件.pptVIP

Chapter 28 胰岛素及口服降血糖药 Insulin and oral hypoglycemic drugs 要求： 1. 简述胰岛素的药理作用、临床应用不良反应和用药监护。 2. 口服降血糖药的分类：胰岛素增敏药、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制药及餐时血糖调节剂。; 糖尿病(diabetes mellitus)： 由遗传、环境等因素所致体内胰岛素分泌绝对或相对不足引起的慢性全身代谢性疾病。 分型： IDDM（Ⅰ型） NIDDM（Ⅱ型） ;第一节 胰岛素(Insulin) Insulin: A链：21aa残基 B链：30aa残基 二硫键相连。;;;用药监护;; 一.胰岛素增敏剂：一类新型的治疗糖尿病的药物。 罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone) 恩格列酮(englitazone)、环格列酮(ciglitazone) 1.降血糖 改善胰岛素抵抗性，降低血糖、三酰甘油，提高肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性。 2.改善脂肪代谢紊乱 纠正胰岛素抵抗者的脂质代谢异常。降低血中游离脂肪酸、三酰甘油、提高HDL. 用于他药疗效不佳的Ⅱ型病人，尤胰岛素抵抗者，单 用或与磺脲类或胰岛素合用。 不良反应少，低血糖发生率低。?;二.磺酰脲类 甲磺丁脲，氯磺百脲，格列本脲，格列波脲 [药理作用与机制] ①.降血糖：对功能尚存者促B细胞释放Insulin；增强其作用（降低代谢）；久用促生长抑素释放，使胰高血糖素↓。 ②.抗利尿：氯磺丙脲有此作用，可用于尿崩症。 ③.影响凝血功能：格列本脲，格列波脲：降低血小板粘附力；刺激纤溶酶原的合成，降低微血管对血管活性胺类的敏感性→预防、减少并发症。;[临床应用] ? 1.糖尿病：胰岛素功能未全丧失的轻、中度病人。 2.尿崩症（氯磺丙脲）。 [不良反应] 胃肠、肝损伤（氯磺丙脲更易发生），应定期查肝功。 低血糖，老年、肝肾功能不良者易发生。 少数：过敏、共济失调、白细胞减少，血小板减少等。 长效制剂→突发性严重低血糖→死亡，不可逆脑损伤，需 反复注射GS解救。; 三.双胍类： 二甲双胍（甲福明、降糖片）丁双胍（丁福明）； 苯乙双胍（苯乙福明、降糖灵） — 有些国家停用。 [药理作用] 仅降糖尿病患者血糖，对正常人无影响。 ? ①. 促组织摄取葡萄糖糖；②. 增加无氧酵解； ③. 减少肠道GS吸收；④.减少肝内糖异生； ⑤.增强胰岛素作用；⑥.拮抗胰高血糖素。 二甲双胍还能降低高血脂病人甘油三酯、胆固醇、 LDL\VLDL.;; 四.α-葡萄糖苷酶抑制剂——新型口服降糖药 阿卡波糖（acarbose)，伏格列波糖(voglibose) [药理作用] 在小肠竞争抑制α-葡萄糖苷酶→延缓GS吸收→血糖↓ 。 [临床应用] 轻，中度Ⅱ型病人，单用→餐后血糖值↓，波动↓。 用胰岛素，磺酰脲治疗效果不佳时，可加用本药。 [不良反应] 产气→腹胀，嗳气，排气增加。 慎用或禁用于：溃疡病，肠道炎症，孕妇，乳妇。 本身不宜低血糖，但与其他降糖药合用→协同降糖→低血 糖，需补GS。 ;五、餐时血糖调节剂 瑞格列奈 在作用靶位上，以“快开-速闭”，有效地模拟生理性胰岛素分泌。快速降低2型糖尿病者的糖化血红蛋白(HbA1c)和餐后血糖(PBG)。 与二甲双胍类药有协同作用。 适宜于2型糖尿病患者。 对餐后高血糖者(IPH)、胰岛素分泌第一时相障碍者和饮食不规律者显示出较好的疗效。; 中山医学院 林明栋 yltbbs@