毕业论文设计《白桦酯醇5-Methyl-4-(betulin-30-yl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thione的合成》.doc

PAGE \* MERGEFORMAT PAGE \* MERGEFORMAT I 毕业论文封面学校代码： 10184 毕业论文封面 学校代码： 10184 学 号： 2104011340 延 边 大 学 本 本　　科　毕　业　论　文 本科毕业设计 （ 题 目： 题 目：5- HYPERLINK "app:ds:methyl" \t "_self" Methyl-4-(betulin-30-yl)-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-thione 的合成 学生姓名： 学 院：理学院 专 业：化学 班 级：2010级 指导教师：××× 教授 二 〇 年 月 摘 要 随着环境的逐步恶化，人类身体各类疾病的发病率在逐年上升，寻找有效的药物成为了治疗疾病的首要任务。近几年癌症的发病率上升比明显，寻找一种比较有较副作用低的抗癌药物成为了当务之急。 在1995年桦木醇首次被证明了桦木酯酸的抗黑色素瘤活性和作用选择性，因此桦木醇成为了抗癌治疗肿瘤的候选药物之一。 白桦酯醇(betulin)存在于酸枣仁、天门冬、石榴树皮和叶、白桦树皮和叶、柿蒂、罗勒、大枣等植物中是一种很重要的天然药物，具有消炎，生发，抗病毒等作用，在医药行业中有着重要的应用。在最新的研究中表明桦木醇桦木酸作为天然药物在抗肿瘤和抗艾滋病等方面显示出了与以往药物不同的作用机制，靶向作用更强，几乎无不良反应。所以桦木醇及其衍生物在未来的医药行业既有很大的发展前景。 在我国北方白桦树存在广泛，桦木醇在白桦树皮中含量很高，为了充分利用资源，采用从桦树皮中提取桦木醇为原料进行试验。近几年的研究中主要是对桦木醇进行结构修饰。本文中主要对桦木醇的两个羟基同时进行保护，在30号位置进行溴代、异硫氰基化、酰肼加成、最后脱保护同时关环，得到一系列目标化合物，利用以上方法对桦木醇进行修饰解决了桦木醇溶解性的问题，为桦木醇以后的发展奠定了基础。 关键词 桦木醇 桦木酸 结构修饰 生物活性  Abstract With the gradualyl deterioration of the environment,the incidence of various diseases in the human body to rise year after year . to find effective drugshas become a top priority treatment of disease .In recent years, the rising incidence of cancer than the obvious , there are looking for a relatively lower side effects of anticancer drugs has become a top priority. In 1995 betulin was first demonstrated the role of anti-melanoma activity and selectivity of birch acid esters, and therefore became one of betulin anticancer drug candidates for the treatment of cancer. Betulin exists in Semen, aspartate, pomegranate bark and leaves, birch bark and leaves, Shi Di, basil, jujube and other plants is a very important natural medicine, has anti-inflammatory, hair, anti-virus and other effects, has important applications in the pharmaceutical industry . In the latest study showed that betulin and betulinic acid as a natural anti-tumor drugs and displayed in terms of an anti-AIDS drugs with different mechanisms of action in the past, targeting