神经科部分常用物的作用机理.ppt

神经科部分常用药物的作用机理 一、中枢兴奋药物 1．尼可刹米（Nikethamide） （可拉明） 作用机理：兴奋颈动脉体和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，亦可直接兴奋延髓呼吸中枢。可使血压升高。 注意事项：过量可出现震颤、肌肉抽搐及强直、高热、血压升高、心动过速、惊厥。 规格：1ml：0.25g。 2．山梗菜碱 （洛贝林Lobeline） 作用机理：刺激颈动脉球化学感受器，反射性引起呼吸中枢兴奋。 注意事项：过量可致血压下降、心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、惊厥甚至昏迷。 用法：H/M/V , 3mg/次。 规格： 1ml：3mg。 3．二甲弗林(Dimefline) （回苏灵） 作用机理：直接兴奋呼吸中枢，比尼可刹米作用强100倍。 副作用：恶心呕吐、皮肤烧灼感。肌肉震颤、惊厥。 用法：M/V，8mg/次。 规格：2ml：8mg。 4 盐酸哌甲酯（利他林） 作用机理：抑制儿茶酚胺类神经递质的再摄取，使之浓度升高，兴奋中枢。 用途：发作性睡病、儿童多动症、顽固性呃逆。 注意事项：高血压、癫痫患者慎用；心脏病、青光眼、甲亢患者禁用。 用法：治疗顽固性呃逆10－20mg/次，肌注或静注，间隔数小时后可以重复使用。 二、镇静催眠药（一）巴比妥类 1 苯巴比妥（Phenobarbital） （鲁米那） 作用机理：延长突触后氯离子通道开放时间，增加氯离子的流入，降低神经元的兴奋性。 镇静→催眠→抗惊厥→麻醉 注意事项：肝损害、肝酶诱导、粒细胞减少。 规格：1ml：0.1g。 （二）苯二氮卓类 1 地西泮（Diazepam） （安定） 作用机理：增强GABA能神经元(属于抑制性神经元)的活动。 注意事项：青光眼及重症肌无力患者慎用，老年患者剂量减半。 规格：2ml：10mg。 2 劳拉西泮（Lorazepam） （罗拉） 作用机理：同地西泮，抗焦虑作用更强。 注意事项：长期服药可产生依赖性；骤停可诱发惊厥。 用法：抗焦虑：0.5－1mg tid 抗失眠：2-4mg qn。 3 硝西泮（Nitrazepam） （硝基安定） 作用机理：同地西泮，催眠作用更强。口服后30－60分钟入睡，维持6－8小时。 注意事项：同地西泮。 规格：片剂：5mg； 胶囊：10mg。 4 氯硝西泮（Clonazepam） （氯硝安定） 作用机理：同硝西泮，抗惊厥作用增强5倍。 注意事项：长期服药可产生耐受性，骤停可致癫痫持续状态。 5 艾司唑仑（Estazolam） （舒乐安定） 作用机理：同地西泮。特点是作用强、用量小、毒副作用小。 注意事项：同地西泮。 规格：片剂：1mg； 6 阿普唑仑（Alprazolam） （佳静安定） 作用机理：同地西泮，抗焦虑作用增强10倍。口服半衰期10－12小时。 注意事项：同地西泮。 （三）第三代镇静催眠药 1 佐匹克隆（Zopiclone） （忆梦返） 作用机理：作用于苯二氮卓受体的亚基，属于第三代镇静催眠药，催眠作用迅速。 7.5mg/日。 注意事项：严禁饮酒！ 规格：7.5mg。 2 唑吡坦（Zolpidem） （思诺思） 作用机理：咪唑吡啶类，激动苯二氮卓受体的ω1亚基，调调节氯通道开放时间，抑制中枢。 5－10mg/d。 注意事项：老年患者减半。 规格：10mg。 3 芬那露（Fenaral） 作用机理：具有弱的安定作用及松弛肌肉作用。用于精神紧张、恐惧、背项痛、震颤麻痹、血管硬化。 注意事项：不与氯丙嗪合用 用法：0.2 tid （四）其他镇静催眠药 1 水合氯醛 （Chloral hydrate） 作用机理：较安全的催眠抗惊厥药物。抑制脑干上行激活系统。易于透过血脑屏障。口服15－30min起效，持续6－8h。 用法：催眠：成人10％的溶液5－15ml口服。抗惊厥：成人每次1.5g灌肠。 三 抗精神病药 （一）酚噻嗪类 1 氯丙嗪（chlorpromazine） 作用：属酚噻嗪类中的二甲胺类，是中枢多巴胺受体拮抗剂，具有中枢性镇静、镇吐、调节体温作用；有α受体阻断作用，使血压降低。还可以治疗顽固性呃逆。 （一）酚噻嗪类 2 奋乃静（perphenazine） 作用：属酚噻嗪类中的哌嗪类，也是中枢多巴胺受体拮抗剂，抗精神病作用强，锥体外系副作用也强，但镇静作用较弱。 （二）丁酰苯类 氟哌啶醇（Haloperidol） 作用机制：与氯丙嗪相同，抗精神病作用及锥体外系反应均很强，镇吐作用也较强，镇静降压作用弱。 用法：5－10mg肌注。 （三）苯甲酰胺类 舒必利（Sulpiride） 作用机制：选择性D2受体拮抗剂，抗精神分裂症、抗抑郁。无镇静作用，锥体外