蟾酥、蟾皮和蟾衣的化学比较研究-中药学专业论文.docxVIP

中文摘要 中文摘要 蟾酥、蟾皮和蟾衣的化学成分研究 蟾酥、蟾皮和蟾衣的化学成分研究 PAGE PAGE 13 PAGE PAGE 10 中文摘要 蟾蜍类药材在我国主要来源于蟾蜍科（ Bufondae）动物中华大蟾蜍 Bufo bufo gargarizans Cantor 和黑眶蟾蜍 B. melanostictus Schneider，主要包括蟾酥、蟾皮和蟾衣， 分别为蟾蜍的耳后腺干燥分泌物、除去内脏的干燥表皮和自然褪下的角质衣膜。现代 研究表明蟾酥及蟾皮中主要含有蟾蜍二烯羟酸内酯类和吲哚生物碱类成分，具有强心、 抗肿瘤、局麻、镇痛和抗炎等作用；蟾衣为近年来民间新发现的药材，研究较少。为 了深入挖掘蟾蜍类药材的药效物质基础，探索其作用机制，本研究对 3 种蟾蜍类药材 进行了系统的化学比较研究。 在详细考察蟾蜍类药材生产加工过程的基础上，收集了 25 批蟾酥、6 批蟾皮和 3 批蟾衣。在 TLC 和 HPLC 分析的基础上，对蟾皮和蟾衣的大量成分进行了重点制备。 经大孔吸附树脂、反复硅胶柱、ODS 反相柱、制备液相和重结晶等手段，共分离到 12 个化合物，根据化合物理化性质及 UV、FAB-MS、ESI-MS、EI-MS、1H-NMR、13C-NMR、 COSY、HMQC 和 HMBC 等波谱数据，分别鉴定为：蟾蜍它灵 3-丁二酰精氨酸酯（Ⅰ）、 嚏根草配基 3-辛二酰精氨酸酯（Ⅱ）、日蟾毒它灵 3-辛二酰精氨酸酯（Ⅲ）、去乙酰华 蟾毒精 3-丁二酰精氨酸酯（Ⅳ）、蟾蜍噻咛（Ⅴ）、棕榈酸胆甾烯酯（Ⅵ）、胆甾醇（Ⅶ）、 过氧化胆甾醇（Ⅷ）、7-羟基胆甾醇（Ⅸ）、3，5，6-三羟基胆甾醇（Ⅹ）、3α, 12α, 25, 26- 四羟基胆甾醇硫酸酯（Ⅺ）和 3α, 7α, 12α, 25, 26-五羟基胆甾醇硫酸酯（Ⅻ）。 采用 RP-HPLC 法对 25 批蟾酥、6 批蟾皮和 3 批蟾衣中蟾蜍噻咛、华蟾素毒基及 酯蟾毒配基的含量进行了测定，结果表明：蟾皮样品中蟾蜍噻咛的含量在 0.01~0.44% 之间，并且蟾皮样品中含量高于干蟾；不同蟾酥样品中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的含 量参差不齐，以山东、北京、河北、江苏南通地区的含量大于 6%，符合药典标准；蟾 皮、蟾衣样品中华蟾酥毒基和酯蟾毒配基的含量极低，甚至没有。 关键词 蟾蜍，蟾蜍二烯羟酸内酯类，吲哚生物碱，含量测定 Chemical studies on the toad skin, toad ecdysis and toad venom Xiyan Wu Directed by Zhimin Wang and Huimin Gao Abstract Toad venom and toad skin, derived from the dried venom or skin of Bufo bufo gargarizans Cantor and Bufo melanostictus Schneider, were widely used as traditional Chinese medicines in clinic for a long history. Modren researches indicated that toad venom and toad skin possessed various pharmacological activities such as cardiotonic, anti-tumor, local anesthesia, balmy and anti-inflammatory effect. Toad ecdysis, a rencently found medicinal part from toad, has not been systematically investigated. To find the antitumor chemical components and explore their active mechanisms, the isolation and characterization of the compounds, as well as the comparative analysis of chemical components among three bufo drugs by TLC, HPLC and LC-MS were described in the present thesis. Six compounds were separated from the toad ecdysis and six compounds from the toad skin by the variou