阳离子环肽对Caco.pdf

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阳离子环肽对Caco

1062 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 14, 49 (7): 1062 1068 离子环肽对 Caco-2 细胞膜超微结构与渗透性的影响 1 2* 1* 1 1 李晓晖 , 常明明 , 汪 晴 , 孙玉明 , 刘 洋 (1. 大连理工大学, 大连 辽宁 116023; 2. 北京农学院, 北京 102206) 摘要: 本文考察了阳离子环肽处理后 Caco-2 细胞膜表面的微观形态变化, 研究了细胞膜形态变化与亲水性 大分子药物胰岛素跨膜渗透性的关系。采用原子力显微镜轻敲模式, 在大气条件下对Caco-2 细胞膜进行实时观 察, 发现阳离子环肽TD-34 (ACSSKKSKHCG) 作用于Caco-2 细胞膜后, 细胞膜表面失去原有的平整性和光滑性, 细胞膜表面粗糙度较未处理组提高近一倍, 胰岛素跨Caco-2 细胞膜表观渗透系数增大, 为原来的2.5 倍。研究表 明, 原子力显微镜可用于阳离子环肽作用后细胞膜表面微观形态变化的实时观测, 阳离子环肽通过增加 Caco-2 细胞膜流动性促进了胰岛素通过胞吞途径的跨膜吸收。 关键词: Caco-2 细胞膜; 阳离子环肽; 胰岛素 中图分类号: R943 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 14) 07- 1062-07 Influence of cationic cyclopeptide on microstructure and permeability of Caco-2 cell membrane 1 2* 1* 1 1 LI Xiao-hui , CHANG Ming-ming , WANG Qing , SUN Yu-ming , LIU Yang (1. Dalian University of Technology, Dalian 116023, China; 2. Beijing University of Agriculture, Beij ing 102206, China ) Abstract : The microstructure of cationic cyclopeptide (TD-34) treated Caco-2 cell membrane was observed, and we discussed the relationship between membrane structure and insulin transmembrane permeability. Atomic force microscope (AFM) was used to observe living cell membrane in air condition and tapping mode. Results showed that the surface of Caco-2 cell membrane treated with TD-34 lost its smoothness and nearly doubled its roughness. Apparent permeability coefficients ( Papp) of insulin in Caco-2 cell monolayers increased 2.

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