盐酸吡硫醇渗透泵片的研制-中国医药工业杂志.PDF

Chinese Journal of Pharmaceuticals 2018, 49 6 775 中国医药工业杂志 ( ) · · 盐酸吡硫醇渗透泵片的研制 程 航，刘晓娟* (锦州医科大学药学院，辽宁锦州 121001) - f ) 摘要：采用湿法制粒制备片芯，以乙酸纤维素 聚乙二醇复合材料作包衣膜制备渗透泵片。以体外释放曲线的相似因子( 2 为评价指标，通过单因素试验优化处方，并进一步通过星点设计确定最优的片芯处方为：盐酸吡硫醇 150 mg、葡萄糖 6.31 mg、聚乙烯吡咯烷酮K30 16 mg 、微晶纤维素27.69 mg ；包衣液处方为乙酸纤维素9 g，聚乙二醇4000 2.1 g ，溶于 丙酮水溶液 300 ml 中，包衣增重3.85 ％。优化后的盐酸吡硫醇渗透泵片的释药符合零级释放，且体外释药行为不受释放 介质 pH 值的影响。以自制盐酸吡硫醇渗透泵片作受试制剂，市售盐酸吡硫醇普通片作参比制剂，对 6 只家兔进行两制剂、 双周期、单剂量口服给药试验，体内药动学试验证明，盐酸吡硫醇渗透泵片与其普通片相比，波峰浓度降低，达峰时间 明显延长，达到了预期的试验目的。 关键词：盐酸吡硫醇；渗透泵；单因素考察；星点设计；释放度；药动学 R944.4 A 1001-8255 2018 06-0775-07 中图分类号： 文献标志码： 文章编号： ( ) DOI ：10.16522/ki.cjph.2018.06.011 Shimadzu TDP pyritinol hydrochloride 1 ( 日本 公司 )； 型单冲式压片机 ( 上海第一 盐酸吡硫醇( ， )收载于 RC-8 中国药典2015 年版二部。本品为白色或类白色结 制药机械厂 )； 型溶出度测定仪 ( 天津市国铭医药设 BY300A 晶性粉末，无臭，是维生素B6 的衍生物，能够促 备有限公司 )； 型小型包衣机 ( 上海黄海药检仪器 TGL-16 进脑内葡萄糖及氨基酸的代谢，改善全身同化作用， 有限公司 )； 型高速离心机 ( 江苏金坛市中大仪器 增加颈动脉血流量，改善脑血流量。临床上主要用 厂)。 1 99.9 1 于治疗脑外伤、脑血管意外、脑膜炎等后遗症引发 原料药(含量 ％，批号 )、 对照品(含 的头晕胀痛、记忆力减退、注意力不集中等症状； 量≥ 99 ％、批(湖北健源化工有限公司)；延胡 也作用于脑动脉硬化、阿尔茨海默症等 [1—3] 。目前 索乙素(内