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天然药物抗肿瘤作用的研究进展..doc
天然药物抗肿瘤作用的研宄进展
】在天然抗肿瘤药物方面,我国医药专家从植 物学、植物化学、药效学到毒理学等方面做了大量研究,文 章就一些中药及天然药物抗肿瘤的新研究进展作一综述。
关键词】抗肿瘤
恶性肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一。在第18 届国际抗癌联盟大会上,世界卫生组织的一项研究报告表明 今后20年,新发肿瘤患者人数将由目前每年1000万增加到 1500万,每年因恶性肿瘤而死亡的人数也将由60 0万增至 1000万。据国家卫生部统计,20世纪90年代我国肿瘤发病 率已上升为127/10万。近年来我国每年新增肿瘤患者160 万?170万,总数估计在450万左右。在恶性肿瘤的三大疗法 中,药物治疗占有重要的地位。在合成的化学类抗肿瘤药物 中绝大多数都是以天然抗肿瘤活性成分为先导化合物的,我 国有丰富的天然药用动物、植物和矿物资源,自20世纪60 年代以来,我国的医药专家根据各民族运用天然抗肿瘤药物 的经验,从民族医药中研究和开发出了一批疗效确切、价格 合理的天然抗肿瘤药物,为肿瘤的防治作出了较大的贡献。 现就一些天然抗肿瘤药物研究进展作一综述。
1 药用抗肿瘤植物
苦 参
苦参为豆科多年生落叶亚灌木植物苦参的干燥根,性苦、 寒,有清热燥湿、杀虫、利尿等功效[1],研究显示苦参中的 有效成分——苦参碱具有抗肿瘤作用,其作用机制为抑制肿 瘤细胞增殖和转移,促进凋亡以及诱导肿瘤细胞向正常细胞 分化等。研究还发现氧化苦参碱对肺癌和胃癌细胞诱导的血 管内皮细胞(vascular endothelialcell, VE C)增殖具有抑 制作用,可以阻断肿瘤新生血管的形成,推测这可能与氧化 苦参碱对肿瘤细胞分泌促使VEC生长的因子尤其是血管内皮 生长因子和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)有一定的抑制 作用[2]。DeNaeyer等[3]用酴从苦参中提取的一种成分具有 雌激素样作用,并且对人乳腺癌细胞MCF-7/6有很强的细胞 毒作用。
陈 皮
陈皮为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮。味 辛、苦,性温,具有理气健脾、燥湿化痰之功[1]。钱土辉 等[4]研究表明,陈皮提取物对小鼠移植性肿瘤S180、Heps 具有明显的抑制作用。陈皮提取物对癌细胞增殖周期S期细 胞作用不大,但能使G2~M期细胞减少,使G0/G1期细胞增 多,其作用强度随着抑制递增而提高,同时使癌细胞凋亡的 作用也随之提高。一项利用辐射制备的陈皮果胶多糖的试验 表明,陈皮果胶多糖不仅有抗氧化作用,而且它还具有抑制 癌细胞生长的作用[5]。
莪 术
莪术为姜科多年生宿根草本植物蓬莪术。广西莪术或温 郁金的根茎,味辛、苦,性温,具有行气破血、消积止痛之 功[1 ]。莪术油是从莪术中提取的一种含挥发油的制剂,内 有多种半萜衍生物,莪术酮为主要成分。实验证明,此药对 艾氏癌、L615白血病等有抑制作用,对宫颈癌、外阴癌、皮 肤癌等都有效。有学者利用流式细胞仪观察莪术提取成分对 结肠癌细胞株诱导细胞凋亡和其细胞毒作用。结果表明,莪 术提取物对结肠癌细胞株诱导的细胞毒性与凋亡呈剂量和 时间依赖性,认为这一成分对结肠癌患者具有潜在的治疗价 值[6]。
红豆杉
红豆杉的主要抗肿瘤活性成分是紫杉醇。1992年Homes 等[7]首次报道了紫杉醇对乳腺癌具有良好的治疗效果。 1997年,武汉华中理工大学利用细胞培养法制成了新型的抗 肿瘤药物紫杉醇。该药能与细胞微管蛋白结合,促进微管聚 合,抑制其解聚,使细胞有丝分裂受到阻断,从而抑制肿瘤 生长。该药具有下列特点:分子量大,为细胞毒性药物,能 直接杀伤肿瘤细胞,经肝脏转化成非毒性药物,抗肿瘤作用 与药物浓度呈正比。王彦等[8]应用国产紫杉醇175mg/m2对 8例初治晚期卵巢上皮癌患者进行腹腔化疗,并对其中6例 进行药代动力学研究,结果腹腔用药具有药代动力学优势, 不良反应主要是骨髓抑制及腹痛,但较静脉用药者不良反应 小。管丽莉等[9]联合国产紫杉醇加顺铂治疗14例老年晚期 非小细胞肺癌患者,总有效率达%。
仙人掌
仙人掌(Opuntia)属植物系仙人掌科双子叶植物。在我 国仙人掌作为药用植物已有悠久的历史。在国内主要分布于 海南岛、广东、广西、云南、四川等地,其性苦、凉,具有 清热解毒、散淤消肿、健胃、止痛、镇咳等功效[10]。仙人 掌中主要的活性成分为生物碱类、黄酮类和留醇类化合物, 此外还有多糖等。近年来发现仙人掌果和茎有较强的抗肿瘤 作用。韦启后等[11]研究表明接种后给药7、14d对S180荷 瘤小鼠的抑瘤率各为%、°/。,分别高于其在接种后给药21 d 的抑瘤率(%),证明仙人掌提取物对肿瘤早期发生具有较好 的抑瘤作用。资料表明仙人掌的果实提取物能抑制宫颈癌、 卵巢癌和膀脫癌细胞的增殖,而且能抑制患有卵巢癌大鼠的 肿瘤生
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