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* * * * 点击开始吧 肺癌的靶向治疗法 目 录 1 肺癌概况 2 什么是靶向治疗法？ 3 伊瑞可靶向治疗NSCLC 肺癌概况 肺癌危害 NSCLC的治疗方法 肺癌概况 第一章 鳞癌 3 2 4 1 腺癌 细支气管肺泡癌 未分化癌 肺癌概况 肺癌是发病率和死亡率增长最快，对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。 50年来许多国家都报道肺癌的发病率和死亡率均明显增高，男性肺癌发病率和死亡率均占所有恶性肿瘤的第一位，女性发病率占第二位，死亡率占第二位。 肺癌分类 小细胞 肺癌 非小细胞肺癌 （ NSCLC ） 约占20% 约占80% 肺癌的危害 支气管被癌阻塞，原来正常的肺泡囊腔不再存在，影响氧气和二氧化碳的交换，病人因此感到胸闷、气短。 肺癌占据肺的大部分时，将严重影响肺的呼吸功能。 支气管内丰富的神经非常敏锐，长出的病块刺激支气管内神经，就可引起咳嗽。 由于支气管被癌肿阻塞或半阻塞，支气管内分泌物不易排出，可助长细菌繁殖而发生肺炎，出现发热。 如果肺癌扩展到胸膜可引起胸痛，也可出现胸水。 如果肺癌向全身扩散，播散到脑或肝脏等人体重要脏器，可引起脑或肝脏的功能紊乱。 支气管 阻塞 影响 呼吸 咳嗽 引发 肺炎 引发 胸水 肝功能 紊乱 NSCLC的治疗方法 靶向治疗能有针对性地杀灭肿瘤细胞，能避免误伤人体正常的组织细胞，是目前治疗NSCLC的比较有效和安全的方式。 常常是指药物治疗，药物通过血液循环在全身各个器官发挥抗肿瘤作用，包括化疗、靶向治疗、生物治疗等。 是指针对肿瘤的局部或其周边组织进行的治疗，包括手术、放疗等。 局部治疗 全身治疗 什么是靶向治疗法？ 靶向治疗与传统化疗的区别 吉非替尼是靶向治疗NSCLC的首选药物 吉非替尼是肺癌精准医学的开拓者 什么是靶向治疗法？ 第二章 国内外权威指南推荐 靶向治疗NSCLC的常见吉非替尼药物 什么是靶向治疗法？ 肺癌是我国发病率最高的肿瘤，它的发生与基因的变异密切相关，其中一个基因叫做“EGFR”。正常EGFR基因其实是一个很能干也很勤快的“好人”，但是如果EGFR发生变异，就会促进肺癌的发生。 靶向治疗就是针对肿瘤内这类变异的基因来设计相应治疗药物，将这些基因打回原形，阻止它干坏事，从而达到抗肿瘤目的。 靶向治疗与传统化疗的区别 针对体内生长旺盛的细胞具有杀伤作用； 在杀死快速生长的肿瘤细胞的同时也会杀死我们体内本来就生长较快的细胞，比如胃肠道细胞、头发中的毛囊细胞、造血细胞等； 产生呕吐、腹泻、掉头发、贫血、抵抗力下降等不良反应。 传统化疗药 选择性地破坏带有基因突变的癌细胞，而不会破坏正常细胞； 在有效杀死肿瘤细胞的同时，不会严重影响患者的生活质量，为患者免去“化疗之苦”； 分子靶向治疗又称“可区分敌我的生物导弹”，传统化疗则称为“不分敌我的导弹”。 靶向治疗药 吉非替尼是靶向治疗NSCLC的首选药物 吉非替尼为苯胺喹唑啉化合物，可选择性抑制酪氨酸激酶活化，从而抑制EGFR激活，抑制细胞周期进程的失控，加速细胞凋亡，抑制血管生成、肿瘤侵袭及转移等。FDA批准吉非替尼作为NSCLC新型靶向治疗药物。在CR+PR病人中症状改善为69.2%，SD病人中为70%，PD中为11.8%。女性疗效优于男性，分别为19%及3%。腺癌的有效率为13%，其中肺泡癌有效率达25%～35%。非吸烟者疗效也较好。 通用名：吉非替尼 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺 分子式：C22H24ClFN4O3 分子量：446.90 吉非替尼——全球及中国第一个上市的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI） 适用于治疗EGFR基因敏感突变的NSCLC患者 相比于化疗，能够显著改善突变型NSCLC患者生存，且安全性更高 吉非替尼是肺癌精准医学的开拓者 WJTOG0203 EORTC 08021 INFORM 吉非替尼维持治疗的3期研究 发现新型EGFR-TKIs吉非替尼 在I期试验中显示出良好的耐受性及有效性 2002年7月日本上市 首次临床试验证实吉非替尼的MOA。首次在AACR上发表 IDEAL1、2研究发表（剂量评估研究） V-15-32: 吉非替尼二线治疗 生存期评估研究 (III期) 欧盟批准吉非替尼上市 IPASS: 吉非替尼一线治疗 生存期评估研究 (III期) 第1项安慰剂对照的Ⅲ期ISEL研究发表（二线治疗生存期评估研究） 1994 1997 1998 2002 2003 2004 2005 2008 2009 2014 INTEREST: 吉非替尼二线治疗生存期评估研究 (III期)发表 WJTOG 3405研究 2016 首