13. 药物制剂技术.第十三章 .ppt

　　　　　 温度对滴丸质量的影响 故障现象 发生原因 粘连 冷却液温度偏低，黏性大，滴丸下降慢。 表面不光滑 冷却液温度偏高，丸型定型不好 冷凝液上部的温度过低，气泡不能及时逸出，在滴丸表面形成空洞 滴丸带尾巴 冷凝液上部的温度过低，逸出的气泡带出少量药液冷凝后形成拖尾 滴丸成扁形 冷却液上部温度过低，药液与冷却液面碰撞成扁形 【实例分析】 1. 灰黄霉素滴丸 ①灰黄霉素极微溶于水，对热稳定；mp为218℃～224℃；PEG6000的mp为60℃，以1∶9比例混合，在135℃时可形成固体溶液。经骤冷，使95%灰黄霉素均以2微米以下的微晶分散。 ②口服抗真菌药，对头癣等疗效明显，但不良反应较多。制成滴丸，可提高生物利用度，降低剂量，从而减弱其不良反应、提高疗效。 ③有效剂量是100目细粉的1/4、微粉（粒径5微米以下）的1/2。 【处方】 灰黄霉素 1份 PEG6000 9份 冷却剂：含43%煤油的液体石蜡 【制法】 取PEG6000在油浴上加热至约135℃，加入灰黄霉素细粉，不断搅拌使全部熔融，趁热过滤，135℃保温，用内、外径分别为9.0、9.8mm的滴管滴制，滴入冷却剂中，冷凝成丸，以液体石蜡洗丸，至无煤油味，用毛边纸吸去粘附的液体石蜡，即得。 2. 芸香油肠溶滴丸 【处方】 芸香油 200ml 　 硬脂酸钠 21g 　 虫蜡 8.4g 　 水 8.4ml 【制法】 以上组分加热至100℃使全部熔融，65℃保温，由冷却剂的下部滴入1％硫酸水溶液冷却剂中，冷凝成丸，以冷水洗丸，除尽硫酸，用毛边纸吸去粘附的水迹，即得。 在滴丸表面形成一层硬脂酸（掺有虫蜡）薄壳而制成肠溶滴丸，避免了芸香油对胃的刺激作用，减少了恶心呕吐等副作用。 苏冰滴丸 【处方】苏合香脂 100g 冰片 200g 聚乙二醇6000 700g 【制法】将聚乙二醇6000置铝锅中，于油浴上加热至90℃-100℃，待全部熔融后，加入苏合香脂及冰片搅拌至熔解，转移至贮液瓶中，密闭并保温在80℃-90℃，调节滴液定量阀门，由上往下，滴入10℃-15℃的液状石蜡中，将成形的滴丸沥尽并擦除液状石蜡，置石灰缸里干燥，即得。 【性状】本品为黄色滴丸，气芳香，味辛苦。 【规格】每粒50mg。 【功能与主治】芳香开窍，理气止痛。适用于冠心病胸闷、心绞痛、心肌梗塞等症，能迅速缓解症状。 【用法与用量】口服，常用量一次2-4粒，一日3次，发病时可即含服或吞服。 五、滴丸剂的质量检查与包装储存 （一）质量检查 外观 重量差异 溶散时限 微生物限度 大小均匀、色泽一致，去除表面冷凝剂 1. 外观 2. 重量差异 取20丸，称重，求平均值，再称每颗重量，比较每颗重量与平均重，超出限度者不多于2颗，不得有一颗超出一倍。 平均重量 重量差异限度 平均重量 重量差异限度 0.03g及以下 ±15% 0.3g以上 ±7.5% 0.03-0.3g ±10% 水蜜丸、小蜜丸、水丸 1h溶散 浓缩丸、糊丸 2h溶散 微丸 按所属丸剂类型判断 滴丸 30min (普通) 60min(包衣) 包衣滴丸 1h 蜡丸、大蜜丸 3. 溶散时限 （二）包装与储存 滴丸剂包装应严密，一般采用玻璃瓶或瓷瓶包装，亦有用铝塑复合材料等包装的。 除另有规定外，滴丸剂应密封储存，防止受潮、发霉、变质。 （1）疗效迅速，生物利用度高 （2）无粉尘,利于劳动保护；设备简单，生产工序少，周期短；效率高，成本相对低 （3）液体药物固体化，便于服用和运输 （4）用药部位多，有长效作用 滴丸特点 （1）溶散释药缓慢，作用持久 （2）提高药物稳定性 （3）滋补作用强 （4）表面不硬化，可塑性较大 水丸特点 （1）显效较蜜丸、糊丸、蜡丸快 （2）实际含药量高 （3）掩盖药物不良气味，防止挥发性成分损 失，或产生控释作用 （4）易服，不易吸潮 （5）设备简单 蜜丸特点 （1）由于在胃肠道的分布面积较大，吸收较 快，生物利用度高，可以制成速释微丸制剂； （2）可以对微丸进行包衣处理或加入适当的 阻滞材料，制成缓释微丸； （3）稳定性好，流动性好，不易碎，制备工 艺较为简单。 微丸特点 纤维、油脂性药材细粉，需加粘合剂才能成型。 纤维、油脂性药材细粉，需加粘合剂才能成型。 当将蜜丸掰开时，在其中心有一个小空隙，常见饴糖状物析出。 其原因主要是制丸时揉搓不