第四章 镇静催药、抗癫痫药、抗精神失常药.pptVIP

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * 【发展及结构类型】 【代表药物】 地西泮（安定） 【结构】 【理化性质】 1、白色、类白色结晶性粉末，无臭，味苦 2、易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，不溶于水 3、化学性质 （1）酸、碱、加热发生水解反应 （2）溶于稀盐酸，与碘化铋钾试液产生橙红色沉淀 （3）加硫酸，365nm下检视呈黄绿色荧光 水解反应: 课堂思考： 为什么在苯二氮卓药物分子中1,2位或4,5 位并入杂环，可以提高药物的生物活性？ 【理化性质】 1、白色、类白色结晶性粉末，无臭，味苦 2、易溶于氯仿或丙酮，微溶于乙醇，不溶于水 3、化学性质 （1）酸、碱、加热发生水解反应 （2）溶于稀盐酸，与碘化铋钾试液产生橙红色沉淀 （3）加硫酸，365nm下检视呈黄绿色荧光 用于鉴别反应 奥沙西泮（舒宁） 【结构】 地西泮 奥沙西泮 生物转化 去甲基 氧化 如何鉴别 地西泮 和 奥沙西泮 ？ 地西泮与奥沙西泮相比较，哪个作用时间更长？为什么？ 课堂思考： 艾司唑仑（舒乐安定） 【结构】 第二节 抗癫痫药 癫痫：多种原因引起的脑内异常放电而导致的 神经性疾病。 溴化钾 苯巴比妥 （1912） 苯妥英钠 （1938） 【抗癫痫药分类】 巴比妥类及其同型物 乙内酰脲类 丁二酰亚胺类 苯二氮卓类 二苯并氮杂卓类 脂肪羧酸类 苯巴比妥 Phenobarbital 1912年用于抗大发作 过量引发惊厥 甲苯比妥 Mephobarbital 1935年 美沙比妥 Metharbital 1952年 一、巴比妥类 苯巴比妥 Phenobarbital 扑米酮 Primidone 1954年上市 毒性降低 抗惊谱广 一、巴比妥类 二、乙内酰脲类 苯妥因（钠） Phenytoin (sodium) 1938年上市 大发作，精神运动型发作 诱发小发作 抗外周神经痛，抗室性心律失常 生效慢，用于维持和预防发作 消化系统、神经系统、造血系统毒性 美芬妥因 Mephenytoin 乙苯妥因 Ethotoin 1947年 1957年 苯琥胺 Phensuximide 甲琥胺 Methsuximide 1953年 1957年 乙琥胺 Ethosuximide 1960年 小发作首选 三、丁二酰亚胺类 五、二苯并氮杂卓类 卡马西平 奥卡西平 Carbamazepine Oxcarbazepine 1974年上市，广谱抗惊 抗外周神经痛，抗利尿，抗躁狂、抑郁，抗心律失常 肝、造血系统毒性 五、脂肪羧酸类 丙戊酸钠 丙戊酰胺 Sodium valproate Valpromide 1978年，广谱低毒 增加脑内GABA浓度 【代表药物】 苯妥英钠（大伦丁钠） 【结构】 【化学性质】 （1）弱碱性 （2）水解性 （3）生成难溶性白色汞盐沉淀 （4）与吡啶-硫酸铜试液显蓝色 弱碱性 H+ NaOH 苯妥英钠 苯妥英 水解性 红色石蕊试纸变蓝 【化学性质】 （1）弱碱性 （2）水解性 （3）生成难溶性白色汞盐沉淀 （4）与吡啶-硫酸铜试液显蓝色 第三节 抗精神失常药 精神失常是由多种原因引起的以精神活动障碍为主的一类疾病，主要表现为各种精神分裂症、抑郁、狂躁、焦虑等。 抗精神失常药的分类： 1、抗精神病药 2、抗抑郁药 3、抗躁狂症药 4、抗焦虑药 抗精神病药 吩噻嗪类 丁酰苯类 硫杂蒽类（噻吨类） 1、吩噻嗪类 结构与作用