第六章 体制剂2.ppt

* （3）乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA） 成膜性能好，柔软，强度大，用于控释膜制剂。 （4）其他：聚乙烯醇缩醛，甲基丙烯酸酯－甲基丙烯酸共聚物，羟丙基纤维素，聚维酮等。 * （三）膜剂的制备工艺 1、膜剂由以下成分组成：　　主药　　　　　　　 0%～70%（w/w）　　成膜材料 30%～100%　　增塑剂（甘油、山梨醇等） 0%～20%　　表面活性剂 1%～2%　　填充剂（CaCO3、SiO2等） 0%～20% 着色剂（TiO2、色素）　　 0%～2% 脱膜剂（液状石蜡）　　　适量 * （1）匀浆制膜法 其工艺流程如下：成膜浆液配制→加入药物、着色剂等→消泡→涂膜→干燥→脱膜→灭菌→含量测定→包装。 将精制的PVA溶解于水中，滤过，加入主药充分溶解。如主药为不溶性，可预先制成微晶或研成细粉后用搅拌或研磨方法使均匀分散于滤液中。 小量制备倾注于平板玻璃上涂成一定宽度、厚度的均匀涂层，大剂量用涂膜机。 烘干后取样测定主药含量后计算出单剂量的面积，剪成单剂量小格，包装即得。 2、制备方法 * 流延机示意图 * （2）热塑制膜法 药物细粉 成膜材料颗粒 混匀 热压 成膜 成膜材料 热融 加入药物细粉 溶解或混合均匀 冷却 成膜 * （3）复合制膜法 以不溶性的成膜材料EVA为外膜，制成具有凹穴的上、下外膜带，另以水溶性的成膜材料如 PVA用均浆流延成膜法制成含药的内膜带，剪切后置于下外膜带的凹穴中热封即得。 此法一般适用于缓释膜剂的制备。 * 例：复方替硝唑口腔膜剂 处方：替硝唑 0.2g 氧氟沙星 0.5g 聚乙烯醇(17-88) 3.0g 羧甲基纤维素钠1.5g 甘油 2.5g 糖精钠 0.05g 蒸馏水 加至100g 制备：先将聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠分别浸泡过夜，溶解。将替硝唑 溶于15ml热蒸馏水中，氧氟沙星加适量稀醋酸溶解后加入，加糖精钠 、蒸馏水补至足量。待气泡除尽后，涂膜干燥分格，每格含替硝唑0.5mg，氧氟沙星1mg。 * （四）膜剂质量要求 除主药含量合格外，应符合下列要求 膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显气泡。多剂量的膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压痕撕开； 膜剂所用的包装材料应无毒性、易于防止污染、方便使用，并不能与药物或成膜材料发生理化作用； 除另有规定外，膜剂宜密封保存，防止受潮、发霉、变质，并应符合微生物限度检查要求； 膜剂的重量差异应符合要求 * * 第六章 固体制剂－2 胶囊剂、滴丸、膜剂 * 第一节 胶囊剂 一 胶囊剂的概念和特点 胶囊剂（capsules）系将药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 构成上述空心硬质胶囊壳或弹性软质胶囊壳的材料（即囊材）是明胶、甘油、水以及其它的药用材料，但各成分比例不尽相同，制备方法也不同。 * 明胶(Gelatin)是胶原的水解产物，是一种无脂肪的高蛋白 。以新鲜牛皮和猪皮为原料，通过反复洗浸、脱脂中和、蒸煮液化、灭菌过滤、浓缩烘干等几十道工序流水线制成。生产出的明胶为一种无味、无色（略带浅黄色）、半透明、坚硬的非晶态物，其不溶于有机溶剂，它吸水性强、粘度高，明胶是肽分子聚合物质。 * 胶囊剂有如下特点： ①能掩盖药物的不良气味、提高药物的稳定性。 ②药物在体内的起效快： ③液体药物固体剂型化： ④可延缓药物的释放和定位释药： * 不适合做成胶囊的药物： 药物水溶液或稀乙醇溶液，会使囊壁溶化； 风化性药物，可使囊壁软化； 吸湿性很强药物，可使囊壁脱水而脆裂，一般不宜制成胶囊剂或采取相应措施后才可制成胶囊剂。 易溶性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂。 * 二 胶囊剂的分类 根据胶囊剂的溶解与释放特性分为： 1.硬胶囊（hard capsules） 是将一定量的药物或适当的辅料制成均匀的粉末、颗粒、小片或小丸，填装于硬胶囊中而制成。 2.软胶囊(soft capsules) 是将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适当的辅料中，再用压制法（或滴制法） 使之密封于球形或橄榄形的 软质胶囊中。 * 3. 肠溶胶囊 (enteric capsules)指硬胶囊或软胶囊经药用高分子处理等方法加工而成；也可用适宜的肠溶材料制取；或肠溶材料包衣的颗粒或小丸填塞胶囊制成。 4.缓释胶囊 在水中或规定释放介质中非恒速释放药物的胶囊剂。 5.控释胶囊 在水中或规定释放介质中缓慢的恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。 * 三 胶囊剂的制