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非甾体抗炎药物凯纷的临床应用

不同时期使用NSAIDS药物能为患者带来不一样的获益。 早期预防镇痛使用可能减少镇痛药物使用量,以及延迟麻醉性镇痛药给予时间。 术后早期使用,能有效控制患者术后疼痛,鼓励患者尽早下床活动锻炼。 所以说,NSAIDs使用时机直接影响患者术后康复,那么凯纷是不是也可以这样使用呢?答案是是可以的。 * 近年来NSAIDS药物因为临床疗效确切、安全性高被欧美指南列入了围术期镇痛基础用药,2008年发布的《中国成人术后疼痛处理专家共识》推荐NSAIDS 为围术期镇痛的基础用药。 * * * 所以我们说凯纷是NSAIDs与靶向制剂的完美结合, 凯纷的脂微球可以迅速聚集在手术/肿瘤部位,通过膜融合和内吞的方式持续释放所载的药物氟比洛芬,所以凯纷可以15分钟快速起效,而镇痛效果可持续到12小时以上.镇痛效果强:静脉给予50mg凯纷,其疗效媲美4.4mg吗啡。 凯纷应用脂微球技术包裹氟比洛芬酯,靶向分布于手术创伤、炎症部位,是周围正常组织浓度50-100倍。 * 他的结构是怎么样的那?凯纷是由载体,即脂微球,以及所载药物氟比洛芬酯两部分组成。氟比洛芬是一种公认镇痛作用强的NSAIDs镇痛药,但由于口服剂型胃肠道副作用大,并且氟比洛芬又不溶于水,无法制成注射剂,所以我们将氟比洛芬脂化,包裹在直径仅为0.2微米的脂微球中。0.2μm这个概念特别的抽象,它的体积仅相当于红细胞的1 /30000,可以说脂微球体积的微小是凯纷具备靶向性的重要基础。 凯纷如何实现靶向性的呢?各位老师都知道人体正常的血管内壁是非常的光滑,血管内皮细胞排列致密,当脂微球进入时只会沿着血管内壁缓慢移动, 当手术切口及创伤的出现,一会导致血管内壁粗糙,二损伤导致大量炎性因子的释放而使内皮细胞间隙扩大,这些都导致大量脂微球高浓度沉积在手术部位 实践靶向阵痛 我们知道人体的体循环是一次是10几秒到30秒 意味着脂微球进入体内不到半分钟就可以到达病变部位从而使凯纷可以在10到15分钟迅速起效 凯纷是通过膜融合和内吞的方式持续释放所载的药物所以镇痛效果可长达8到12小时 阵痛强度可以媲美4.4毫克的吗啡 * * 而凯纷应用于预防镇痛疗效明确,在手术开始前和结束前使用凯纷,凯纷脂微球靶向聚集于手术切口,通过抑制前列腺素的合成,提升了痛阈,减轻了向中枢的痛觉传导,减轻中枢痛觉敏化.国内外大量文献数据证明,术前、术中使用凯纷,可以提高术后镇痛质量,降低术后麻醉性镇痛药用量50% ,降低全麻术后躁动发生率,减轻气管导管围拔管期不良反应。 对纳入的15篇文献进行META分析,结果显示,与对照组相比,术前使用凯纷其术后4h\24h的VAS评分相比较对照组降低了1.49分、0.64(P0.00001)具有统计学差异,这表明凯纷有良好的超前镇痛作用。 * * 其次,疼痛可由多种疼痛感觉存在,单纯一类镇痛药很难彻底治愈;凯纷与阿片类镇痛药合用,国内外大量临床文献数据支持,在降低阿片类药物30-50%基础的上,实现更好的镇痛质量,副反应(呼吸抑制、呕吐、恶心、头晕等)可降低30%以上 * 凯纷脂微球靶向聚集在手术、炎症部位,以膜融合、内吞方式缓慢进入细胞释放药物起效,所以代谢曲线介于0-1级之间,可以应用于围术期个时段。 国外研究证实:凯纷组患者给药10min后出现最高血药浓度,24小时以后平均血药浓度保持在1.58μg/ml,保持在有效镇痛治疗窗内 而传统剂型NSAIDs代谢方式为1级代谢,药物浓度迅速降低,难以保持有效治疗浓度,所以靶向制剂是凯纷多模式镇痛疗效的保证。 * 本研究目的是评价:复合应用凯纷与芬太尼进行围术期镇痛,评价其镇痛效果、对芬太尼用量的节俭作用及安全性。选择了全国47家三甲医院骨科、肝胆外科、胸外科行中等以上大型手术的患者2596例,将他们分为三组,即: A组:手术结束立即给予凯纷100mg,术后PCA芬太尼1mg加生理盐水至100mlPCA进行镇痛 B组:术前不给予凯纷,术后PCA内200mg凯纷+芬太尼0.6mg加生理盐水至100mlPCA进行镇 C组:手术结束立即给予凯纷100mg,术后PCA内200mg凯纷+芬太尼0.6mg加生理盐水至100mlPCA进行镇痛 背景剂量2 ml/h,冲击剂量2ml,锁定时间10 min。术后随访24 h,记录生命体征、镇痛、镇静情况及其不良反应 注:对2596例患者数据进行统计分析,结果显示:1)与凯纷+PCA(芬太尼)相比,PCA(凯纷+芬太尼)静息痛评分低,而且凯纷+PCA(凯纷+芬太尼)的静息痛评分也低;2) PCA(凯纷+芬太尼)VS 凯纷+PCA(凯纷+芬太尼)的差别无统计学意义。这表明术后持续使用凯纷(凯纷入泵)可有效缓解静息痛 Apfelbaum JL, Chen C,

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