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糖尿病口服药物治疗 白银市第二人民医院 张 森 糖尿病的治疗目的 有效、平稳降糖 降低血压、血脂等各项指标 缓解症状 降糖药分类 降血糖药： 磺脲类： 格列苯脲（优降糖） 格列奇特（达美康） 非磺脲类：苯甲酸衍生物：瑞格列奈 D-苯丙氨酸衍生物：那格列奈 抗高血糖药物：双胍类：二甲双胍，苯乙双胍 噻唑烷二酮类：罗格列酮，匹格列酮 糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，伏格列波糖 新型降糖药： GLP-1类似物:利拉鲁肽 百泌达 DPP-IV 抑制剂:西格列汀（捷诺维） 胰淀粉样多肽类似物:普兰林肽 口服降糖药：磺脲类 作用机理 刺激胰岛 B 细胞分泌胰岛素 副作用 低血糖，胃肠道反应，肝损害，胆汁淤积性黄疸 白细胞减少，再障，溶血性贫血，血小板减少 皮肤瘙痒，皮疹 光过敏性皮炎 药物种类 第一代：甲苯磺丁脲（D860），氯磺丙脲 第二代：格列苯脲（优降糖）， 格列奇特（达美康） 格列吡嗪（美吡达）， 格列喹酮 （糖适平） 第三代：格列美脲（亚莫利） 口服降糖药：磺脲类 作用机理 刺激胰岛 B 细胞分泌胰岛素 副作用 低血糖，胃肠道反应，肝损害，胆汁淤积性黄疸 白细胞减少，再障，溶血性贫血，血小板减少 皮肤瘙痒，皮疹 光过敏性皮炎 药物种类 第一代：甲苯磺丁脲（D860），氯磺丙脲 第二代：格列苯脲（优降糖）， 格列奇特（达美康） 格列吡嗪（美吡达）， 格列喹酮 （糖适平） 第三代：格列美脲（亚莫利） 口服降糖药：非磺脲类 作用机理 药物种类 用 法 注 意 副 作 用 GLP-1：胰高血糖素样肽-1 肠促胰岛素激素是人体小肠内分泌细胞产生的一类促进胰岛素释放的多肽激素，主要包括胰高血糖素样肽-1和肠抑胃肽 仅在较高的葡萄糖水平发挥胰岛素促泌作用 具有保护B细胞功能并抑制其凋亡的潜力 在体内可被DPP-4（二肽基肽酶-4）快速降解 GLP-1类似物 作用机理： 以葡萄糖依赖的方式增强胰腺β细胞的胰岛素分泌 抑制餐后过高的胰高血糖素分泌 增强外周组织对葡萄糖的利用 减少肝糖输出 抑制食欲， 减少进食量，使体重减轻 延缓胃排空 增加β细胞的量 天然GLP-1在人体内极易被DPP-4降解，限制了临床应用。 开发出能够抵抗DPP-4的GLP-1类似物： 利拉鲁肽 百泌达（艾塞那肽） 选择口服降糖药 有效性 安全性 耐受性 经济性 降糖疗效比较 各种降糖药的安全性和经济性 续贯治疗方案 2型糖尿病联合治疗的目的 改善糖代谢 改善β细胞功能，延缓其衰退 减轻胰岛素抵抗状态 降低并发症的发生率和病死率 2型糖尿病联合降糖疗法的原则 掌握指征：单一药物不能满意控制血糖 起病阶段血糖即较高，HbA1c 7.5 % 联合应用作用机制不同的药物 发挥不同类型药物的优点 避免/减轻不同类型药物的不足之处 提高药物疗效和安全性 一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物 总 结 糖尿病治疗的根本目的是降低各种并发症 口服降糖药的选择要注意有效性、安全性、耐受性和经济效益 抗糖尿病的药物治疗要注意个体化 糖尿病的治疗提倡早期联合治疗 谢谢您的聆听！ * * 什么是糖尿病 因胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织细胞对胰岛素敏感性降低，引起糖、脂肪、蛋白质、水和电解质等一系列代谢紊乱。临床以高血糖为主要标志。 ①机体对胰岛素作用产生抵抗（胰岛素抵抗） ②胰腺β细胞自身免疫性损伤。（胰岛β细胞功能减退，胰岛素分泌不足。） 糖尿病发病机制 2500万年 50 年 人类的进化，生活方式的改变… 糖尿病已经成为重要的影响人类健康的问题 糖尿病已成为全球主要死亡因素之一 糖尿病成为传染病、心血管疾病、肿瘤和外伤后第五大致死因素 Roglic G et al. Diabetes Care 2005;28:2130–2135 糖尿病对全因致死因素 的贡献率 (%) 中国糖尿病患