中国药科大学药理学第5章抗菌概述与青霉素与头孢.pptVIP

第5章 抗菌药物概述 常用术语: 1.?化学治疗（chemotherapy， 化疗） 对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。 常用术语 2. 抗菌药 具有抑制或杀灭细菌作用的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药物。 常用术语 3. 抗生素（antibiotics） 某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）在生活过程中产生的具有抗病原体作用和其它活性的一类物质。 常用术语 4. 抑菌药 抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，如四环素、氯霉素、红霉素、磺胺类药等。 5. 杀菌药 具有杀灭微生物作用的药物，如青霉素、头胞菌素、氨基苷类抗生素等。 常用术语 6. 抗菌谱 药物抑制或杀灭病原微生物的范围。 窄谱抗菌药：仅作用于单个菌种或某属细菌的药物，如异烟肼仅对结核杆菌有效。 广谱抗菌药：抗菌谱广泛的药物，如四环素和氯霉素，不仅对 G＋菌和G-菌有抗菌作用，而且对衣原体、支原体、立克次体及某些原虫等也有抑制作用。 常用术语 7. 抗菌活性 抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力称抗菌活性 。 药物能抑制培养基内细菌生长的最低浓度称为最低抑菌浓度（minimal inhibitory concentration，MIC）。 能杀灭培养基内细菌的最低浓度称为最低杀菌浓度（minimal bactericidal concentration，MBC）。 常用术语 8. 化疗指数（ therapeutic index ） 半数致死量（LD50 ）与半数有效量（ED50）的比值称为化疗指数。 化疗指数越大，表示药物的毒性越小，临床应用价值越高。 常用术语 9.抗菌后效应（postantibiotic effect，PAE） 抗菌药物与细菌接触一定时间后，药物浓度逐渐降低，低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后，细菌的生长繁殖仍受到抑制，这种现象称为PAE 。 可根据PAE确定用药间隔时间。 第6章 β- 内酰胺类抗生素 天然 青霉素类 半合成 β-内酰胺类抗生素 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 ? 化学结构中都有β-内酰胺环 第一节 青霉素类 一、天然青霉素 （一）青霉素的发现 青霉素是人类使用的第一个抗生素，它的发现是很偶然的。1929年英国细菌学家Fleming发现…… 青霉素的发现Fleming’s Petri Dish （一）青霉素的发现 1939年英国化学家Chain和澳大利亚病理学家Florey对青霉素的分离、提纯和制取进行了研究，三年后（1942年）终于采用冷冻干燥技术制成了可供人体注射用的青霉素。 1945年Fleming, Chain，Florey 因青霉素的发现和制取，荣获诺贝尔生理和医学奖。 抗生素： 由微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。天然抗生素是从微生物培养液中提取的。 受青霉素发现的启发，以后又相继发现了许多抗生素。 天然青霉素是从青霉菌培养液中提取的，有X、F、G、K、双氢F五种，其中以青霉素G的产量最高，性质稳定，目前在临床应用的为青霉素G。 青霉素的基本结构: 母核：6-氨基青霉烷酸（6-APA）＋侧链 R1为苄基（ -CH2） 又称苄青霉素 （二） 体内过程 1、不耐酸,口服可被胃酸及消化酶破 坏。需肌内注射或静脉滴注。 肌注：半衰期0.5～1h，作用维持4～6h。细菌受青霉素一次杀伤后，需6~12h才能恢复增殖力（抗菌后效应），一般感染每日肌注2次。 (二) 体内过程 2、不易透过血脑屏障。脑膜炎时，血脑